[发明专利]一种磷酸奥司他韦口服液及其制备方法在审
申请号: | 201610008498.5 | 申请日: | 2016-01-07 |
公开(公告)号: | CN105534890A | 公开(公告)日: | 2016-05-04 |
发明(设计)人: | 黄毅 | 申请(专利权)人: | 上海韬鸿化工科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/08 | 分类号: | A61K9/08;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/12;A61K31/215;A61P31/16 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 200137 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 磷酸 口服液 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明属于药物制剂领域,涉及一种磷酸奥司他韦制剂及其制备 方法,具体涉及一种磷酸奥司他韦口服液及其制备方法。
背景技术
磷酸奥司他韦,化学名称:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1- 乙丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐。
磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物 (奥司他韦羧酸盐)是选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。神经氨酸 酶是病毒表面的一种糖蛋白酶,其活性对新形成的病毒颗粒从被感染 细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要。
磷酸奥司他韦的活性代谢产物能抑制甲型和乙型流感病毒的神 经氨酸酶活性。在体外对病毒神经氨酸酶活性的半数抑制浓度低至纳 克水平。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观 察到其抑制流感病毒的复制和致病性。
目前,在我国有市售的磷酸奥司他韦剂型为胶囊,其单位剂量为 98.5mg/粒(其中含奥司他韦75mg),可见,胶囊因剂量太大,对 于儿童患者尤其是低龄儿童患者不易准确给药,无法确保给药的安全 性;另一方面,由于老年人、儿童以及流感重症患者吞咽不便或吞咽 困难,胶囊剂型对于这些特定人群而言并不适合。因此,需要开发适 合老年人、儿童以及流感重症患者服用的磷酸奥司他韦新剂型。
口服液系指合剂以单剂量包装者,是在汤剂、注射剂基础上发展 起来的新剂型。口服液吸收了中药注射剂的工艺特点,将汤剂进一步 精制、浓缩、灌封、灭菌而得到的。
本发明提供了一种磷酸奥司他韦口服液,服用剂量小,稳定性好。
发明内容
针对现有技术存在的不足,本发明所要解决的技术问题之一是提 供一种磷酸奥司他韦口服液。
本发明所要解决的技术问题之二是提供上述磷酸奥司他韦口服 液的制备方法。
一种磷酸奥司他韦口服液,由下述重量份的原料组成:磷酸奥司 他韦0.2-0.4份,助溶剂0.03-0.05份,阿巴斯甜0.03-0.05份,稳定剂 0.03-0.05份,对羟基苯甲酸乙酯0.03-0.05份,水75-95份。
所述助溶剂由羧甲基纤维素钠、丙二醇、麦芽糖醇、泊洛沙姆 188混合而成,所述羧甲基纤维素钠、丙二醇、麦芽糖醇、泊洛沙姆 188的质量比为(1-3):(1-3):(1-3):(1-3)。
所述稳定剂由羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠和戊二酸二钠混合而 成,所述羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、戊二酸二钠的质量比为(4-5): (1-2):(1-2)。
本发明还提供了上述磷酸奥司他韦口服液的制备方法,将各组分 混合均匀,灭菌,即得所述磷酸奥司他韦口服液。
具体的,在本发明中,
磷酸奥司他韦,CAS号:204255-11-8,
对羟基苯甲酸乙酯,CAS号:120-47-8,
羧甲基纤维素钠,CAS号:9004-32-4,
丙二醇,CAS号:57-55-6,
麦芽糖醇,CAS号:585-88-6,
阿巴斯甜,CAS号:839-47-0,
羟丙基甲基纤维素,CAS号:9004-65-3,
海藻酸钠,CAS号:9005-38-3,
戊二酸二钠,CAS号:13521-83-0,
泊洛沙姆188,CAS号:9003-11-6。
本发明制备的磷酸奥司他韦口服液具有服用剂量小、吸收较快、 质量稳定、携带和服用方便、易保存、稳定性好、澄明度高等优点, 尤其适合工业化生产。
具体实施方式
下面通过实施例对本发明进行具体的描述,有必要在此指出的 是以下实施例只用于对本发明进行进一步说明,不能理解为对本发 明保护范围的限制。该领域的技术熟练人员可以根据上述本发明的 内容,对本发明做出一些非本质的改进和调整。
实施例1
磷酸奥司他韦口服液原料:磷酸奥司他韦0.3g,助溶剂0.044g, 阿巴斯甜0.03g,稳定剂0.03g,对羟基苯甲酸乙酯0.03g,蒸馏水90g。
所述助溶剂由0.11g羧甲基纤维素钠、0.11g丙二醇、0.11g麦芽 糖醇、0.11g泊洛沙姆188混合而成。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海韬鸿化工科技有限公司,未经上海韬鸿化工科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201610008498.5/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种恩诺沙星可溶性制剂及其制备方法
- 下一篇:一种具有消除粉刺的洁面乳