[发明专利]四环素类化合物有效
申请号: | 201610008545.6 | 申请日: | 2010-08-27 |
公开(公告)号: | CN105622496B | 公开(公告)日: | 2019-03-05 |
发明(设计)人: | 邓永红;L·普拉蒙登;孙翠香;肖晓毅;周敬业;J·A·萨克利夫;M·P·罗恩 | 申请(专利权)人: | 四相制药公司 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D213/82;C07D223/06;C07D231/18;C07C307/10;C07D233/60;C07D233/84;C07C311/08;C07C311/09;C07C311/13;C07C311/21;C07C311/29;C07 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;黄海波 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四环素 化合物 | ||
1.结构式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
X选自-OCF3和-OCH3;
Y选自-NH-C(O)-(CH2)1-4-N(R2)(R3)、-N(H)-C(O)-杂环基、-N(H)-C(O)-碳环基、-NH-S(O)2-(C1-C6)烷基;
R2各自独立地选自氢和(C1-C3)烷基;
R3各自独立地选自(C1-C6)烷基和(C0-C6)亚烷基-碳环基;或者
R2和R3与它们所结合的氮原子一起构成杂环基;
其中:
各个碳环基独立地为3-12元饱和或不饱和脂肪族环或6-12元芳香族环;
各个杂环基独立地为含有1、2、3、4或5个独立地选自N、O或S杂原子的4-12元饱和或不饱和脂肪族环或含有1、2、3或4个独立地选自N、O和S杂原子的5-12元杂芳基;
各个碳环基或杂环基任选且独立地被一个或多个独立地选自氟、-(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基、和-N(RG)(RG)的取代基取代;
各个烷基任选且独立地被一个或多个独立地选自氟、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基的取代基取代;
各个RG是氢或(C1-C4)烷基,其中由RG代表的基团中的各个烷基任选且独立地被一个或多个独立地选自-(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素、-OH、-O-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)亚烷基-O-(C1-C4)烷基的取代基取代。
2.权利要求1的化合物,其中:
Y选自-NH-C(O)-CH2-N(R2)(R3)、-NH-C(O)-苯基、-NH-C(O)-噻吩基和-NH-S(O)2-(C1-C6)烷基,其中:
各个R2独立地选自氢和(C1-C2)烷基;且
各个R3独立地选自(C1-C6)烷基和-(C0-C1)亚烷基-(C3-C7)环烷基;或者
R2和R3与它们所结合的氮原子一起构成饱和杂环基;
环A代表4-7元饱和杂环基;
R3’是氢或甲基;
各个环烷基、苯基或杂环基任选且独立地被一个或多个独立地选自氟、(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基和-N(RG)(RG)的取代基取代。
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