[发明专利]四环素类化合物有效

专利信息
申请号: 201610008545.6 申请日: 2010-08-27
公开(公告)号: CN105622496B 公开(公告)日: 2019-03-05
发明(设计)人: 邓永红;L·普拉蒙登;孙翠香;肖晓毅;周敬业;J·A·萨克利夫;M·P·罗恩 申请(专利权)人: 四相制药公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;C07D213/82;C07D223/06;C07D231/18;C07C307/10;C07D233/60;C07D233/84;C07C311/08;C07C311/09;C07C311/13;C07C311/21;C07C311/29;C07
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;黄海波
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 四环素 化合物
【权利要求书】:

1.结构式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

X选自-OCF3和-OCH3

Y选自-NH-C(O)-(CH2)1-4-N(R2)(R3)、-N(H)-C(O)-杂环基、-N(H)-C(O)-碳环基、-NH-S(O)2-(C1-C6)烷基;

R2各自独立地选自氢和(C1-C3)烷基;

R3各自独立地选自(C1-C6)烷基和(C0-C6)亚烷基-碳环基;或者

R2和R3与它们所结合的氮原子一起构成杂环基;

其中:

各个碳环基独立地为3-12元饱和或不饱和脂肪族环或6-12元芳香族环;

各个杂环基独立地为含有1、2、3、4或5个独立地选自N、O或S杂原子的4-12元饱和或不饱和脂肪族环或含有1、2、3或4个独立地选自N、O和S杂原子的5-12元杂芳基;

各个碳环基或杂环基任选且独立地被一个或多个独立地选自氟、-(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基、和-N(RG)(RG)的取代基取代;

各个烷基任选且独立地被一个或多个独立地选自氟、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基的取代基取代;

各个RG是氢或(C1-C4)烷基,其中由RG代表的基团中的各个烷基任选且独立地被一个或多个独立地选自-(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、卤素、-OH、-O-(C1-C4)烷基和-(C1-C4)亚烷基-O-(C1-C4)烷基的取代基取代。

2.权利要求1的化合物,其中:

Y选自-NH-C(O)-CH2-N(R2)(R3)、-NH-C(O)-苯基、-NH-C(O)-噻吩基和-NH-S(O)2-(C1-C6)烷基,其中:

各个R2独立地选自氢和(C1-C2)烷基;且

各个R3独立地选自(C1-C6)烷基和-(C0-C1)亚烷基-(C3-C7)环烷基;或者

R2和R3与它们所结合的氮原子一起构成饱和杂环基;

环A代表4-7元饱和杂环基;

R3’是氢或甲基;

各个环烷基、苯基或杂环基任选且独立地被一个或多个独立地选自氟、(C1-C4)烷基、-O-(C1-C4)烷基、氟取代的-(C1-C4)烷基和-N(RG)(RG)的取代基取代。

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