[发明专利]含葛根素的药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明的技术方案涉及药物组合物，具体地说是含葛根素的药物组合物及其应用。

背景技术

高血压病是指病因尚未明确，以体循环动脉血压高于正常范围为主要临床表现的一种 独立疾病，发病主要原因与高级神经活动障碍有关。高血压病的早期症状为头晕、头痛、 心悸、失眠、紧张烦躁、疲乏等，以后可逐渐累及心、脑、肾器官，严重时可并发高血压 性心脏病、肾功能衰竭、脑血管意外等病变。高血压病是当今世界引人瞩目的流行病之一， 而且越是工业发达的国家患病率越高。我国的高血压患病率已由解放初期的6％上升到10％ 左右。因此，积极研发治疗高血压的特效药物已成为一个迫在眉睫的问题。

最近有文献报道，钙激活氯通道TMEM16A的过表达是导致高血压发病的主要原因之 一，通过降低钙激活氯通道TMEM16A的表达，可以有效地治疗高血压(ZhangXH,Zheng B,YangZ,etal.TMEM16AandMyocardinFormaPositiveFeedbackLoopThatIs DisruptedbyKLF5DuringAngII-InducedVascularRemodeling.[J].Hypertension, 2015)。TMEM16A是血管平滑肌上一个重要的离子通道，研究表明在人的主动脉平滑肌细 胞中，心肌素可以通过与血清效应因子形成复合物从而促进TMEM16A的表达，而通过抑制 TMEM16A的表达可以有效减少心肌素和血清效应因子的分泌，从而对高血压起到调控作 用。对于我国中医医药界来说，查找和研发能够治疗高血压的特效中草药是义不容辞的紧 迫任务。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供含葛根素的药物组合物及其应用，是一种用于治 疗TMEM16A/CaCCs离子通道相关疾病的药物，在治疗高血压方面效果显著。

本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：含葛根素的药物组合物，是由以葛根素 为活性成分，辅以药学上可接受的载体组成。

上述含葛根素的药物组合物，所述药学上可接受的载体为淀粉、糖粉、糊精、乳糖、 微晶纤维素、甘露醇或其中2～6种的混合物，所述活性成分的葛根素与辅以药学上可接 受的载体的质量比为1∶0.5～1.5。

上述含葛根素的药物组合物，所述药物组合物的组成方式为口服型给药。

上述含葛根素的药物组合物，所述药物组合物的组成方式为口服型给药的剂型为散 剂、颗粒、胶囊、片剂、滴丸或口服液。

上述含葛根素的药物组合物，所述药物组合物的组成方式为非口服型给药。

上述含葛根素的药物组合物，所述药物组合物的组成方式为非口服型给药的剂型为注 射剂。

上述含葛根素的药物组合物，其中葛根素购自阿拉丁试剂有限公司，CAS号： 3681-99-0，其他所涉及的成分原料均可通过公知途径获得，所述药物组合物的口服型给 药和所述药物组合物的非口服型给药的配制方法均使用药学上公知的可接受的形式，其配 制方法是本领域的技术人员所能掌握的。

上述含葛根素的药物组合物的应用，作为TMEM16A离子通道抑制剂，用于治疗 TMEM16A/CaCCs离子通道相关疾病。

上述含葛根素的药物组合物的应用，所述用于治疗TMEM16A/CaCCs离子通道相关疾病 是用于治疗人的高血压疾病。

上述含葛根素的药物组合物的应用，作为TMEM16A离子通道抑制剂是上述含葛根素的 药物组合物中的任意一种剂型。

上述含葛根素的药物组合物的应用，所涉及的治疗操作方法是本技术领域的技术人 员所能掌握的。

本发明的有益效果是：与现有技术相比，本发明突出的实质性特点如下：

(1)中草药是中华五千年的瑰宝，其优点甚多。发明人在大量中药典籍中查找能够 治疗高血压的中草药,经过大量查阅和仔细分析，发现中药葛根素在调节血压方面效果显 著。葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份，属黄酮苷类化合物。纯净的葛根 素是一种白色针状结晶粉末，属于黄酮类，具有活血化瘀、改善微循环、扩张冠状动脉和 脑血管、降低心肌耗氧量等作用，对人体副作用小。《中药大辞典》第二版3208页，“葛 根素腹腔注射降低大鼠慢性低O₂高CO₂性肺动脉高压，改善肺血管重建”。