[发明专利]一种注射用哌拉西林钠舒巴坦钠组合物

说明书

本发明涉及一种注射用哌拉西林钠舒巴坦钠组合物，含有哌拉西林钠、舒巴坦钠、聚氰基丙烯酸烷基酯、聚乙烯吡咯烷酮、海藻糖、甘氨酸等，具有复溶性好、稳定性佳等特点。

技术领域

本发明涉及一种注射用哌拉西林钠舒巴坦钠组合物。

背景技术

哌拉西林钠是一种青霉素类抗生素，其通过干扰细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用，被广泛用于革兰阴性菌引起的各种感染性疾病的预防和治疗。由于含有β-内酰胺环，易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性。舒巴坦钠是β-内酰胺酶抑制剂，对于金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有不可逆的竞争性抑制，因此舒巴坦钠常与青霉素类或头孢菌素类药物联用，有很好的抗菌协同作用。

哌拉西林钠舒巴坦钠复方制剂临床用量大，疗效确切，市场前景好，和大多数头孢菌素类抗生素一样，都是由哌拉西林钠和舒巴坦钠无菌原料分装或冻干制得。其存在一个共同的缺陷就是制剂稳定差，不能满足有效期的质量要求。

发明内容

本发明提供一种哌拉西林钠舒巴坦钠无菌粉针剂，该注射剂具有复溶性好、稳定性佳等特点，克服了现有技术中存在的不足。

本发明的技术方案为：

一种注射用哌拉西林钠舒巴坦钠组合物，其特征在于所述组合物中各组分的重量份数为：

哌拉西林钠 4重量份；

舒巴坦钠 1重量份；

聚氰基丙烯酸烷基酯 2-6重量份；

聚乙烯吡咯烷酮 0.5-1重量份；

海藻糖 5-10重量份；

甘氨酸 5-10重量份；

吐温 1-2重量份。

在本发明的技术方案中，所述聚氰基丙烯酸烷基酯，优选地，为聚氰基丙烯酸甲酯，聚氰基丙烯酸乙酯，聚氰基丙烯酸丙酯，聚氰基丙烯酸正丁酯，聚氰基丙烯酸异丁酯中的一种；

作为优选的技术方案，吐温优选吐温80或吐温20；

作为优选的技术方案，所述PVP选自PVPk10，PVPk17或PVPk30中的一种。

作为优选的技术方案，所述组合物中还可以加入抗氧化剂、pH值调节剂或EDTA钙中的一种或几种。

如上述任意技术方案，所述组合物为粉针剂。

在本发明的药物组合物中聚氰基丙烯酸烷基酯是纳米微球载体材料，海藻糖可以增加复溶速度；甘氨酸作为赋形剂和冻干支持剂使用，并且聚乙烯吡咯烷酮 （PVP）同时具有作为影响微球释放的修饰材料和调节微球表面活性的作用；吐温作为表面活性剂使用。

本发明还提供一种注射用头孢美唑钠和克拉维酸钾的药物组合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)按配方比例称取各组分：

(2)将哌拉西林钠和舒巴坦钠依次加入注射用水中，搅拌溶解后加入聚氰基丙烯酸烷基酯、吐温和聚乙烯吡咯烷酮，继续搅拌3h，加入海藻糖和甘氨酸至完全溶解，调节pH至5-7，0.22μm滤膜无菌过滤；

(3)分装，冷冻干燥。

所述冷冻干燥的方法包括如下步骤：

A、产品的预冻：将待干燥的料液稀释到质量浓度为20~35%，1~2h内迅速降温至-30℃～-40℃，料液变为块状结构；