[发明专利]泽漆提取物及制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201610016841.0 申请日: 2016-01-06
公开(公告)号: CN105669378B 公开(公告)日: 2018-12-28
发明(设计)人: 吴繁荣;陈飞虎;赵杰 申请(专利权)人: 安徽医科大学
主分类号: C07C31/02 分类号: C07C31/02;C07C29/74;C07C69/78;C07C67/48;C07C49/727;C07C45/90;C07D311/62;C07D311/60;C07D311/64;C07D493/04;A61P17/06
代理公司: 南京同泽专利事务所(特殊普通合伙) 32245 代理人: 闫彪
地址: 230032 安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 泽漆 提取物 制备 方法 及其 用途
【说明书】:

发明公开了泽漆提取物,采用50%以上浓度的乙醇提取泽漆得到。还可以继续采用石油醚或氯仿提取,甚至分离得到单体化合物。泽漆提取物可用于制备治疗银屑病的药物。

技术领域

本发明涉及中草药提取物及其应用,具体涉及泽漆提取物的提取方法优选,有效部位筛选,提取物的新用途。

背景技术

泽漆(Euphorbia helioscopia L.)又名猫眼草、五朵云、五凤草,为大戟目大戟科一年生或两年生草本植物,分布于除新疆、西藏以外的全国各省区,资源丰富。泽漆味辛、苦,性微寒,全草入药,主治水气肿满,痰饮喘咳疟疾,菌痢,瘰疬,结核性瘘管,骨髓炎。(江苏新医学院.中药大辞典[M].上册.上海:上海人民出版社,1977:1464-1465)研究表明泽漆具有抗肿瘤,抑菌杀虫,止咳平喘等药理作用(杨莉,陈海霞,高文远.泽漆化学成分及其药理作用研究进展[J].中草药,2007,38(10):1585-1589)。

泽漆所含的化学成分种类较多,文献报道泽漆主要含二萜酯类、黄酮、三萜、甾醇、多酚类、氨基酸及天然油脂类化合物,二萜酯类、黄酮类化合物,是其主要的生物活性物质。主要分布于泽漆的乳汁中,根部也有分布。二萜酯类化合物对皮肤有刺激性,有辅助抗癌的作用。泽漆中分离得到的黄酮类化合物主要包括槲皮素、山奈酚和以槲皮素为苷元的黄酮苷,如槲皮素-3-β-葡萄糖苷,槲皮素-3-β-半乳糖苷(金丝桃苷)等(杨莉,陈海霞,高文远.泽漆化学成分及其药理作用研究进展[J].中草药,2007,38(10):1585-1589)。

银屑病俗称“牛皮癣”,是一种以皮肤角质形成细胞过度增殖为病理特征,同时还伴随慢性炎症的皮肤疾病,其发病机制至今仍不十分清楚。我国目前有650万左右的银屑病患者,患者多为青壮年,患者的皮肤表现为银白色鳞屑的红色斑块,严重影响患者的生活质量。

治疗药物主要分为:外用药包括维生素D3类似物,维A酸等乳膏剂;内用药包括甲氨蝶呤,糖皮质激素,维A酸以及环孢素A,他克莫司,霉芬酸酯等免疫抑制剂;物理疗法包括宽谱中波紫外线(BB-UVB)疗法,窄谱中波紫外线(NB-UVB)疗法等;中医中药治疗包括复方青黛丸、雷公藤、复方丹参片等中成药。目前银屑病还无特效治疗药,市场上的西药制剂仍以控制症状为主,且含有激素成份,用药后给患者带来副作用。

泽漆药材资源丰富,药用历史悠久。其生物活性多样,具有较高的药用价值。近年来对泽漆进行了多方面的开发和利用,包括抗肿瘤、抗单纯性疱疹病毒和治疗阻肺型哮喘等。临床上有将泽漆与大青叶,板蓝根,土茯苓,半枝莲,龙胆草,黄芩,贯众等十几味中药配伍组成复方泽漆冲剂(刘涛峰,张虹亚,刘小平,等.复方泽漆冲剂治疗进行期寻常性银屑病的疗效观察及对血清TNF-α,IL-8的影响.中国皮肤性病学志.2008,22(5):281-283)或将泽漆 加水煎煮并浓缩制成胶囊剂,注射剂(盛仲灵,顾乃芳,吴季庄,等.泽漆治疗银屑病的探讨.安徽医学,1980,44-47)用于银屑病患者的治疗,并且具有较好的疗效。但是目前均采用泽漆复方制剂治疗银屑病,将泽漆作为方剂中的某一味药或制成粗提物,成分较多,质量控制较为复杂,为了解决现有技术中泽漆复方用药,成分复杂的问题,本发明提供了一种泽漆提取物的有效部位,制备方法及其在抗银屑病方面的应用。

发明内容

本发明的目的在于提供泽漆提取物,优选提取方法,有效部位筛选、制备及其在抗银屑病方面的新用途。

基于以上目的,本发明采用如下技术方案:

提取方法的优选:

首先采用不同的提取方法对泽漆药材进行提取,分别70%-95%乙醇溶液回流提取,50%-70%乙醇水溶液回流提取,95%乙醇溶液浸渍提取,95%乙醇溶液超声提取,水煎煮,合并提取液,过滤,减压蒸干溶剂,分别得到提取物E1,E2,E3,E4,E5。

对上述不同提取方法所得的提取物E1,E2,E3,E4,E5进行体外抗银屑病活性筛选:

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