[发明专利]适于用作肝癌靶向药物的脱氧二氢黄当归醇H查尔酮的提取方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种从明日叶中提取查尔酮的方法，尤其涉及一种适于用作肝癌靶向药物的 脱氧二氢黄当归醇H查尔酮的提取方法。

背景技术

癌症已成为21世纪全人类的健康杀手，亦是各国政府和科学家投入大量财力和人力重点 攻克的重大科技难题之一。

据全国肿瘤登记中心发布的2012年数据显示，中国每年新增癌症病例约350万，约有250 万人因此去世。人一生中患恶性肿瘤的几率是22％，除生活习惯、环境外，诊断与治疗很重 要。

在肝、食道、胃和肺等4种恶性肿瘤中，中国新增病例和死亡人数均居世界首位。其中， 肝癌患者所占比例11.6％。从药物治疗消费市场看，2008年中国治癌药市场289.86亿，2014年 是837.65亿，增长了17％。靶向药物每天治疗的费用为600-800元，药企的效益可见一斑。

靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物，是针对肿瘤基因开发的，能够识别肿瘤 细胞上特有的基因，可以阻止癌细胞的生长，是抗肿瘤药重要发展方向。靶向治疗原理：是 在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子， 也可以是一个基因片段)，来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相 结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶 向治疗又被称为“生物导弹”。

2007年3月29日，美国《连线》杂志评出了全球最具“创新精神”的四十强企业，谷歌、苹 果和一家名为基因泰克(Genentech)的公司占据了三甲的席位。其中，基因泰克是一家生物 制药公司，总部位于美国加利福尼亚州(以下简称加州)旧金山，近年来在美国知名度越来 越高，这次能够在众多传统及生物制药同行中独占鳌头，甚至把雅虎、微软等IT行业的巨头 也甩在身后，主要得益于他们强大的创新实力，特别是在肿瘤治疗药物研发上的卓越表现。

基因泰克的成功，源于强大的“产品线”，它目前已在三个领域，即肿瘤、免疫、组织生 长和修复领域占据了重要地位。但其中，最令同行羡慕的还是它在肿瘤治疗药物，特别是靶 向治疗药物的研发方面所取得的巨大成就。基因泰克研发的药物Avastin(音译：阿瓦斯丁)、 Heceptin(中文商品名赫赛汀)、Rituxan(在中国叫做Mabthera，中文商品名美罗华)以及Tarceva (中文商品名特罗凯)，均是针对肿瘤抗原的靶向治疗药物，在全球的销量非常可观。以阿瓦 斯丁为例，它是一种单克隆抗体，可以选择性地抑制肿瘤细胞的血管内皮生长因子(VEGF)， 后者能够刺激新血管形成。因此，在用药后，肿瘤细胞的新生血管难以生成，肿瘤细胞将可 能因缺乏养分而被“饿死”。正由于如此巧妙的机制，该药早在问世之前即被业界看好，甚至 有媒体称之为“有史以来最好卖的药物”。上市之后，更是深受医生和患者的好评。据悉，仅 在2007年第四财季，其销量即已突破6亿美元。目前在美国，这种药物主要与化疗药物联合使 用，用于大肠癌转移的治疗。

我国有规模药企约4000家，做靶向药物的企业不足10家。其中，杭州贝达药业的小分子 靶向药物“凯美纳”被誉为中国医药“两弹一星”，它2006年获临床实验批文，对照物国际名药 “易瑞沙”(英国阿斯利康)。2011年获准上市后，中国成为继美、英之后拥有完全自主知识产 权靶向抗癌药的第三个国家；凯美纳也一举打破肺癌靶向治疗长期被进口药垄断的局面，成 为全球第三个、亚洲第一个靶向抗癌药。凯美纳2012年销售额达到3.6亿元，2013年销售 额达到4.75亿元，刷新了中国创新药物销售纪录。

全国最大药企江苏恒瑞医药股份有限公司2014年12月宣布用于治疗晚期胃癌的新型药 物：艾坦(阿帕替尼)正式在上市销售。阿帕替尼是一个全新小分子靶向药物，它是血管内 皮生长因子受体-2(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂。通过高度选择性竞争细胞内 VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新 血管的生成，最终达到治疗肿瘤的目的。它是目前标准化疗失败后的晚期胃癌治疗药物中唯 一的被证实有效的小分子靶向药物，显著延长晚期胃癌患者的生存时间。艾坦也是国家“十一 五”、“十二五”重大新药创制专项，我国首个完全自主研发的抗胃癌新药。