[发明专利]地耳草中具有抗EB病毒和抗卡波氏肉瘤相关疱疹病毒作用化合物及其制法及应用有效

专利信息
申请号: 201610021078.0 申请日: 2016-01-13
公开(公告)号: CN105646432B 公开(公告)日: 2017-12-12
发明(设计)人: 张勇慧;胡琳珍;薛永波;张锦文;王珍珍 申请(专利权)人: 华中科技大学
主分类号: C07D311/94 分类号: C07D311/94;C07D493/04;C07D313/08;C07C49/83;A61K31/335;A61K31/352;A61K31/12;A61P31/12;A61P31/22
代理公司: 华中科技大学专利中心42201 代理人: 夏惠忠
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 地耳草 具有 eb 病毒 抗卡波氏 肉瘤 相关 疱疹病毒 作用 化合物 及其 制法 应用
【权利要求书】:

1.具有以下结构式3、4、7、15和16中任一结构所示的化合物,

化合物3:地耳草右旋抗EB病毒素B

化合物4:地耳草左旋抗EB病毒素B

化合物7:地耳草抗EB病毒素D,R=CH(CH3)2

化合物15:地耳草右旋抗KS疱疹病毒素C

化合物16:地耳草左旋抗KS疱疹病毒素C。

2.权利要求1中所述的化合物3和化合物4的制备方法,包括以下步骤:采用溶剂提取法,将干燥的地耳草全草粉碎后,加入95%乙醇进行渗漉提取4次,低于40℃下减压浓缩回收乙醇得到浸膏;将所得的总浸膏用100-200目硅胶拌样,干法装柱后,用石油醚-丙酮梯度洗脱,洗脱梯度为100:1–5:1,TLC检测,合并相同的组分,共得到5个组分,组分3再经过反复的正反相硅胶柱色谱,凝胶色谱和高效液相色谱分离得到化合物地耳草抗病毒素B,并通过手性制备柱进行手性拆分,得到一对质量相等的对映异构体,即化合物3和化合物4。

3.权利要求1中所述的化合物7的制备方法,包括以下步骤:采用溶剂提取法,将干燥的地耳草全草粉碎后,加入95%乙醇进行渗漉提取4次,低于40℃下减压浓缩回收乙醇得到浸膏;将得到的总浸膏用100-200目硅胶拌样,干法装柱后,用石油醚-丙酮梯度洗脱,洗脱梯度为100:1–5:1,TLC检测,合并相同的组分,共得到5个组分,组分4经过反复的正反相硅胶柱色谱,凝胶色谱和高效液相色谱分离分到化合物地耳草抗病毒素D,即化合物7。

4.权利要求1中所述的化合物15和化合物16的制备方法,包括以下步骤:采用溶剂提取法,将干燥的地耳草全草粉碎后,加入95%乙醇进行渗漉提取4次,低于40℃下减压浓缩回收乙醇得到浸膏;将得到的总浸膏用120目硅胶拌样,干法装柱后,用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,洗脱梯度为100:1–5:1,TLC检测,合并相同组分后,得到8个组分,组分7经过反复的正反相硅胶柱色谱,凝胶色谱和高效液相色谱分离分到化合物地耳草抗KS病毒素C,然后用手性制备柱进行手性拆分,得到一对质量相等的对映异构体,即为化合物15和化合物16。

5.权利要求1所述的化合物在制备用于抗病毒药物中的应用。

6.权利要求1中所述的化合物3、4或7在制备抗EB病毒药物中的应用。

7.权利要求1中所述的化合物3、15或16在制备抗卡波氏肉瘤相关疱疹病毒药物中的应用。

8.一种抗病毒药物制剂,其特征在于,是由权利要求1所述化合物和药学上可接受的添加剂制成的抗病毒药剂。

9.根据权利要求8所述的药物制剂,其特征在于,所述的药剂为注射剂、粉针剂、口服剂、喷雾剂、胶囊或栓剂。

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