[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的化合物及其应用有效
| 申请号： | 201610023375.9 | 申请日： | 2016-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN105693809B | 公开（公告）日： | 2017-11-03 |
| 发明（设计）人： | 曹秀芳;汪小慧;陈长水;苏海欢 | 申请（专利权）人： | 华中农业大学 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;C07J43/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉开元知识产权代理有限公司42104 | 代理人： | 徐绍新 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 化合物 及其 应用 | ||
技术领域
本发明属于制药领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
肿瘤是严重威胁人类健康的一种疾病，目前肿瘤的治疗手段仍是以药物治疗为主。因此，研究开发新的高效低毒的抗肿瘤药物具有重要意义。
氨基酸载体具有良好的生物相容性和亲和性，将氨基酸引入抗肿瘤药物分子中，可提高对肿瘤细胞的选择性，抑制肿瘤细胞的增殖，增加药物的溶解性，提高抗肿瘤活性，降低对正常细胞的毒性。此外，以氨基酸为导向的肽类化合物是全能型的生物活性分子之一，伪肽及其衍生物具有广泛的生物活性，例如抗菌，抗病毒及抗癌。
甾体化合物具有多种药理活性，在药物化学领域中应用非常广泛。在甾体环上引入含氮官能团、或在甾核上引入氮原子或对甾核进行结构改造，都能使生成的甾体化合物具有独特的甚至于超越母体化合物的活性。此外，去氢表雄酮(DHEA)是人体血液循环中最为丰富的甾体物质，在人体中具有构筑免疫系统、调节激素平衡、控制胰岛素分泌、维持正常的生理和代谢的作用。
发明内容
本发明目的在于提供一类具有抗肿瘤活性的以氨基酸为导向的甾体小肽化合物及其应用。
本发明提供的化合物，其结构如通式Ⅰ所示：
通式Ⅰ中：
R1选自下述基团之一：H、-CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH2SH、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2Ph、Ph、或者R1与式中的NH共同构成基团；
R2选自下述基团之一：-OCH2Ph、-OtBu、-OCH2CH3、-OCH3、-OCH2CH＝CH2、
X为NH或O。
本发明提供了上述化合物的一种制备方法，该方法包括以下步骤：
1)中间体的制备：将去氢表雄酮与水合肼缩合得到结构如式Ⅱ所示的中间体B或将去氢表雄酮与盐酸羟胺缩合得到结构如式Ⅲ所示的中间体C；
2)目标化合物的制备：将中间体B或中间体C与结构如式Ⅳ所示的氨基酸衍生物缩合。
反应式为：
式中：
R1选自下述基团之一：H、-CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH2SH、-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2Ph、Ph、或者R1与式中的NH共同构成基团；
R2选自下述基团之一：-OCH2Ph、-OtBu、-OCH2CH3、-OCH3、-OCH2CH＝CH2、
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