[发明专利]哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种哌仑西平在制备治疗脓毒症疾 病的药物中的应用。

背景技术

哌仑西平为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体 有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故 应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、 胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分 泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。

哌仑西平不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或 静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起 的胃酸分泌均受到抑制。哌仑西平对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包 括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下 降。口服吸收不完全，tmax为2—3小时，绝对生物利用度约为26％(土4， 6％)，食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均 有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血 浓度较低。血浆蛋白结合率约为10％，在体内很少被代谢，多以原形化合物 通过肾脏和胆道排泄。血浆t1/2为10—12小时。24小时内主要以药物原型 随粪便排出，虽给药后3—4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。

哌仑西平主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降 低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70％一94％，疗效与西咪替丁相仿，优于 甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。

哌仑西平作为抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患，如：十二指肠 溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、 胃泌素瘤等。

现有技术中还没有哌仑西平在治疗脓毒症疾病中应用的相关研究。

发明内容

在下文中给出关于本发明的简要概述，以便提供关于本发明的某些方面 的基本理解。应当理解，这个概述并不是关于本发明的穷举性概述。它并不 是意图确定本发明的关键或重要部分，也不是意图限定本发明的范围。其目 的仅仅是以简化的形式给出某些概念，以此作为稍后论述的更详细描述的前 序。

本发明实施例的目的是针对上述现有技术的缺陷，提供一种哌仑西平在 制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用。

为了实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种哌仑西平在制备治疗脓毒症疾病的药物中的应用。

具体地，将M1阻滞剂哌仑西平组给予哌仑西平腹腔注射，每次注射的量 为3mg/kg，溶于0.05ml生理盐水。

所述哌仑西平用量为每天18-150mg，口服1-3次/天服用，或1次或分 次肌肉/静脉注射，疗程视病情而定。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明通过实验分析，发现哌仑西平在治疗脓毒症疾病中具有一定的作 用，可广泛用于临床脓毒症治疗的药物。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实 施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面 描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲， 在不付出创造性劳动性的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为本发明实施例提供的低浓度内毒素(75mg/kg)诱导小鼠脓毒症 休克各组小鼠生存曲线图；

图2为本发明实施例提供的低浓度内毒素(150mg/kg)诱导小鼠脓毒症 休克各组小鼠生存曲线图；

图3为本发明实施例提供的正常对照组肺组织病理图；

图4为本发明实施例提供的内毒素组肺组织病理图；

图5为本发明实施例提供的阿托品组肺组织病理图；

图6为本发明实施例提供的M1受体阻滞剂哌仑西平组图；

图7为本发明实施例提供的M2受体阻滞剂AF-DX116组肺组织病理图；

图8为本发明实施例提供的正常对照组肝组织病理图；

图9为本发明实施例提供的内毒素组肝组织病理图；

图10为本发明实施例提供的阿托品组肝组织病理图；

图11为本发明实施例提供的M1受体阻滞剂哌仑西平组肝组织病理图；