[发明专利]一种头孢羟氨苄颗粒制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种头孢羟氨苄颗粒制剂，其特征在于，所述头孢羟氨苄颗粒制剂由以下重量份的组分制备而成：头孢羟氨苄100、蔗糖780～820、β-环状糊精1～3、蔗糖硬脂酸酯0.5～1.5、10％聚维酮K30的30％乙醇溶液70～80；其中，所述头孢羟氨苄，其X-射线粉末衍射图在2θ为4.27±0.2°、8.52±0.2°、17.13±0.2°、19.92±0.2°、20.52±0.2°、21.44±0.2°、23.87±0.2°、25.09±0.2°、25.85±0.2°、29.02±0.2°处有特征峰；其差示扫描热量分析图在189至190℃的范围内有最大吸收峰；所述头孢羟氨苄颗粒制剂的制备方法包括以下步骤：

(1)原辅料准备：蔗糖120目粉碎，按处方量称取主辅料；

(2)粘合剂的制备：先配制30％乙醇溶液，然后倒入盛有聚维酮K30的容器中，搅匀，制得10％聚维酮K30的30％乙醇溶液；将β-环状糊精用乙醇分散，加入到粘合剂中，搅拌均匀，备用；

(3)制粒：依次投入头孢羟氨苄、蔗糖、蔗糖硬脂酸酯，预混；加入制备好的粘合剂，湿混制软材，18目罗底制粒；

(4)干燥整粒：通热风，干燥出料；用18目罗底整粒；

(5)筛分：用震荡筛筛取颗粒，上层筛用16目筛网，下层筛用40目筛网；对筛分出的细粉需要重新制粒、干燥、整粒并筛分；然后将筛分出的颗粒放入混合机中混合；

(6)颗粒分装：将上述颗粒装入复合膜袋中，得头孢羟氨苄颗粒制剂；

其中，所述步骤(3)的预混时间为1～2分钟，湿混时间为8～12分钟；所述步骤(4)的进风温度70℃～80℃所述步骤(5)的混合时间为20～25分钟。

2.根据权利要求1所述的头孢羟氨苄颗粒制剂，其特征在于，所述头孢羟氨苄由以下方法制备：

(a)将头孢羟氨苄粗品溶于四氢呋喃与水的混合溶剂A中，滴加氨水调pH值7.6-8.2；

(b)过滤，向滤液中滴加醋酸调pH值为6.5-7.0，然后缓慢滴加2-丁酮与氯仿的混合溶剂B，边加边搅拌；

(c)降温至-10℃～5℃，结晶，养晶；

(d)过滤，得固体，在30℃～40℃减压干燥2～4小时，即得头孢羟氨苄。

3.根据权利要求2所述的头孢羟氨苄颗粒制剂，其特征在于，所述步骤(a)中，头孢羟氨苄粗品与混合溶剂A的重量∶体积比为1g∶6-10mL；所述混合溶剂A中四氢呋喃与水的体积比为1∶2；所述步骤(b)中，所述混合溶剂B的体积为混合溶剂A体积的0.4倍，其中2-丁酮与氯仿的体积比为1∶0.3；搅拌转速为15-25转/分；所述步骤(c)中，养晶时间为2～6小时。