[发明专利]作为TRK激酶抑制剂的大环化合物有效
| 申请号： | 201610035740.8 | 申请日： | 2011-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN105693720B | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | S.W.安德鲁斯;K.R.康德罗斯基;J.哈斯;降于桐;G.R.科拉科斯基;徐钟裱;杨洪云;赵千 | 申请（专利权）人： | 阵列生物制药公司 |
| 主分类号： | C07D471/22 | 分类号： | C07D471/22;C07D487/04;C07D487/22;C07D498/22;C07D519/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P33/02;A61P35/02;A61P31/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉;何伟 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 trk 激酶 抑制剂 环化 | ||
1.一种通式I所示的化合物或其可药用的盐：
其中:
环A选自具有以下结构的环A-1和A-2:
其中波浪线标记的1表示环A与环B的链接点，而波浪线标记的2表示环A与W的链接点；
X为N或CH；
Y为H或F；
R1为H、(1-3C)烷基、(1-3C)烷氧基或卤素；
B为B-1:
其中波浪线标记的3表示与环A的链接点，而波浪线标记的4表示与通式I所示的吡唑并[1,5-a]嘧啶环的链接点；
W为O、NH或CH2，其中当环A为A-2时，则W为CH2；
m为0、1或2；
D为碳、R2和R2a独立地为H、F、(1-3C)烷基或OH，前提条件是R2和R2a不均为OH，和R3和R3a独立地为H、(1-3C)烷基或羟基(1-3C)烷基；
Z为*-NR4aC(＝O)-,其中星号表示Z与具有R3的碳的链接点；
R4a为H、(1-6C)烷基、氟代(1-6C)烷基、二氟代(1-6C)烷基、三氟代(1-6C)烷基、羟基(1-6C烷基)或二羟基(2-6C烷基)；和
R5和R6独立地为H、卤素、OH、(1-6C)烷基或羟基(1-6C)烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中环A为具有以下结构的环A-1
3.根据权利要求1所述的化合物，其中环A为具有以下结构的环A-2
4.根据权利要求1所述的化合物，其中Y为F。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为H。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中R4a为氢。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中R2和R2a各自为氢。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中W为CH2。
9.根据权利要求1所述的化合物，其中m为0。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中m为1。
11.根据权利要求1所述的化合物，其中R5和R6为H。
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