[发明专利]一种桑白皮活性成分Morusin衍生物及其应用与制备方法在审

专利信息
申请号: 201610035823.7 申请日: 2016-01-20
公开(公告)号: CN105566340A 公开(公告)日: 2016-05-11
发明(设计)人: 周英;黄俊飞;陆毅;刘雄利;周根;巩艺;林冰;俸婷婷;张敏 申请(专利权)人: 贵州大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P35/00
代理公司: 贵阳中新专利商标事务所 52100 代理人: 李亮;程新敏
地址: 550025 贵州省贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 桑白皮 活性 成分 morusin 衍生物 及其 应用 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种桑白皮活性成分Morusin衍生物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的 结构:

2.一种根据权利要求1所述的桑白皮活性成分Morusin衍生物在制备防治肿瘤疾病药 物的应用。

3.一种如权利要求1所述的Morusin衍生物的制备方法,其特征在于:由相应取代的苯 甲酰氯1与丙二酸单乙酯钾盐先发生酰化脱羧反应,生成中间体2,然后中间体2再与丁烯酮 发生Michael加成反应,得到了中间体3,然后中间体3与间苯三酚发生成环反应,生成中间 体4,中间体4再与异戊烯醛发生成环反应,生成Morusin衍生物5,Morusin衍生物5通过与各 种取代的格氏试剂发生Aldol加成反应生成Morusin衍生物6;或Morusin衍生物5通过硼氢 化钠还原羰基得到Morusin衍生物7;

Morusin衍生物合成路线如下:

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