[发明专利]一种恩诺沙星乳剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于恩诺沙星制剂制备领域，具体涉及一种恩诺沙星乳剂及其制备方法。

背景资料

恩诺沙星(Enrofloxacin)，又名恩氟奎林羧酸，属于氟奎诺酮类(Fluoroquinolones)之化学合成抑菌剂，为微黄色或淡黄色结晶性粉末，味苦，不溶于水。

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，又名乙基环丙沙星，1996年10月4日获FDA批准，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物，能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性，本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血药浓度高且稳定，能广泛分布于组织中，其代谢产物为环丙沙星，仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。

恩诺沙星难溶于水，影响其使用后的吸收和方便性，给其应用带来限制。

发明内容

为克服现有技术不足，本发明提供了一种恩诺沙星乳剂。

为实现上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：

一种恩诺沙星乳剂由恩诺沙星、乳化剂、卵磷脂、水组成。

进一步，所述卵磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。

进一步，所述乳化剂为吐温-60、span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合物。

进一步，所述组成成分的重量百分比为恩诺沙星5～20%、乳化剂1～10%、卵磷脂2～20%、余量为水。

本发明还提供了该恩诺沙星乳剂的制备方法，具体包括以下步骤：a.准确称量卵磷脂，将卵磷脂加热溶解，得液态油相；b.准确称量恩诺沙星，加入到步骤a制备的液态油相中，加热完全溶解；c.准确称量乳化剂和水，将乳化剂和水混合后加热溶解，得水相；d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中，混合均匀，加入设定到一定温度的、压力为60Mpa的高用均质机均质10～30min，冷却至室温即可。

进一步，高用均质机设定的温度为60℃～80℃。

有益效果

本发明提供了一种恩诺沙星乳剂及其制备方法，解决了恩诺沙星难溶于水，不能通过水溶后使用的缺陷，产品稳定性高，药物分散均匀，可任意比例与水混溶，且工艺简单，易于工业化生产。

具体实施方式

实施例组方1：

按重量百分比计，恩诺沙星5%、吐温601%、大豆卵磷脂2%、余量为水。

实施例组方2：

按重量百分比计，恩诺沙星20%、span6010%、磷脂酸20%、余量为水。

实施例组方3：

按重量百分比计，恩诺沙星7.5%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。

实施例组方4：

按重量百分比计，恩诺沙星10%、甘油硬脂酸酯柠檬酯5%、二硬脂酰磷脂酰胆碱和蛋黄卵磷脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酰磷脂酰胆碱:蛋黄卵磷脂=5:5。

试验例：观察本发明实施例1～4的稳定性

分别取实施例1～4所制备的恩诺沙星乳剂5ml，用去离子水稀释5倍、10倍、50倍、100倍，然后在室温条件相爱将本发明制备的实施例1～4分别在离心机上4000rpm转速相爱离心30min，观察稀释液有无肉眼可见的沉淀物，结果如下表1。

表1本发明实施例1～4水稀释液离心结果