[发明专利]一种含有环糊精的虫草微粉及其制备方法和制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有环糊精的虫草微粉及其制备方法和制剂，属于食品及药物制剂 领域。

背景技术

虫草是一类重要的药用真菌，是寄生于昆虫体上的真菌与其寄主昆虫形成的虫菌复 合体，隶属于子囊菌门、核菌纲、麦角菌科、虫草属。目前已发现的虫草菌共计达130 余种。其中具有药用价值并可人工培养(包括菌丝发酵)的虫草属真菌主要有冬虫夏草 (Cordycepssinensis)、蛹虫草(也称北虫草)(C.militaris)、蝉花(也称南虫草)(C.cicada)、 巴西虫草(C.brasilensis)和九州虫草(C.kyushuensis)等。虫草是子座(即草)与菌 核(即虫)两部分组成的复合体。虫草种类众多，在我国已有数千年历史，是“一物竟 能兼动植”的一类名贵中药，常见的有冬虫夏草、北虫草和南虫草等主要品种。

冬虫夏草多指青藏川滇等地区的野生虫草。北虫草也称蛹虫草，分布于黄淮各地， 目前已实现人工培育规模化生产，药材资源丰富，通常以烘干品供市场使用，鲜品含水 率约87.5％(鲜干比约8：1)。南虫草，又名蝉花，是蝉虫(知了)受蝉拟青霉菌寄生 后的产物。现代研究表明，虫草含有多种生理活性物质，其主要成分有核苷类物质(虫 草素、腺苷等)、虫草酸(D-甘露醇)、虫草多糖、麦角甾醇、超氧化物歧化酶、虫草蛋 白等。这些活性成分具有抗菌、抗癌、抗血小板凝结、抗辐射、改善和提高记忆力、调 节机体免疫能力、钙离子拮抗、镇静和镇痛等作用，并对脑和心脏在常压缺氧下有保护 作用。

分析研究发现，各种虫草具有相近的化学组成、同类成分具有相近的功效，野生冬 虫夏草资源有限，价格日益上扬，北虫草和南虫草因含有更高的虫草素和多糖，其高功 效低价格特点日益引起重视。除用作药材外，北虫草已批准用为新资源食品。虫草药用 成分多达药材全重的82％以上，可全草入药。单味虫草制剂是虫草产品的重要形式，也 是应用最多的产品类型之一。由于溶解性的原因，虫草素、腺苷、虫草酸通常被认为是 虫草中最重要的有效成分，这些成分为富有还原性的活性小分子，稳定性差见光受热易 分解/降解，是虫草制剂产品色度加深的主要原因。尽管其含量低至不足虫草质量10％， 但高水溶性及易吸收利用的特点使其长期倍受关注。然而越来越多的现代研究证明，总 量60％以上而溶解性不佳的虫草多糖、脂肪和蛋白质不仅是虫草的三大基本营养成分 也同样具有丰富有益的生物活性，是虫草的重要活性成分。提高这些难/微溶组分的利用 率、改善其稳定性对增强虫草产品功效、祛除产品腐败气味苦味、扩大产品应用、提高 产品有效性及实用价值具有重要实际意义。目前单味虫草制剂有片、丸、胶囊和酒剂。 单味虫草的固体制剂是一类值得深入研究开发的产品剂型，然而，现有固体制剂仅仅关 注虫草药材粉碎，片面追求粉体的制剂成型性等一般技术方法的改进，而完全忽视虫草 难溶成分的溶解性和全组分稳定性的改善，产品溶解性和稳定性的问题尚未引起应有的 重视，导致目前市场上高溶解性、高稳定性、气味佳、味觉好的高品质产品少见。

由此可见，促进成分释放、提高难溶成分溶解性和增强成分稳定性是单味虫草固体 制剂产品发展的三大技术关键。涉及须解决的三个技术难题是：1)提高细胞破壁率使 成分充分游离溶出；2)改善难溶成分溶解度和溶出度，以利产品功效的提高；3)增强 成分稳定性，避免其光热分解或变性。同时解决好这三大难题才能够制备出高质量的虫 草产品。然而，单味虫草产品通常采用超微粉碎技术的单一方法，不可能同时有效解决 虫草的多重技术难题。