[发明专利]治疗食道癌的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，尤其涉及一种治疗食道癌的药物组合物及其制备方 法。

背景技术

食管癌是指发生于食管粘膜上皮的恶性肿瘤，占所有恶性肿瘤的2%。发病部位以 食管中、下段居多，各占食管癌40%以上。以进行性吞下困难，食物反流，咽下疼痛为主要临 床特征。中老年易患本病，我国的80%的患者发病在50岁以后。男性高于女性。全世界每年大 约有20余万人死于食管癌，我国每年死亡达15万余人，占据世界食管癌死亡人数的绝大部 分。我国以太行山地区、秦岭东部地区、大别山区、四川北部地区、闽南和广东潮汕地区、苏 北地区为高发区。

对于中晚期食管癌患者进行放射治疗是目前临床的主要治疗手段之一。中药因具 有活血化疲、清热解毒、扶正固本等功效而发挥抗肿瘤作用,可作用于肿瘤发生、发展的多 个环节。中药在抑制杀伤肿瘤细胞、改善症状以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等 方面发挥重要作用。但目前尚缺治疗食道癌的有效治疗药物。

青藏龙胆：本品为龙胆科植物青藏龙胆GentianaprzewalskiiMaxim.及同属数 种植物的干燥花。花盛期采集，除去杂质，洗净，晒干。【性味】苦，寒。【功能与主治】解毒，利 喉。用于中毒热病，喉病，黑疤痘疮,皮炎。【性状】本品花多皱缩呈钟状，湿展后，萼钟状，顶 端5裂，萼齿线形,花冠倒锥状圆筒形，长5～6cm，淡黄色有蓝色条纹，边缘具齿；花丝淡蓝 色；子房披针形，柱头2裂。气清香，味苦。收载于卫生部颁藏药标准（第一册），标准编号： WS3-BC-0052-95。

弹刀子菜：本品为玄参科通泉草属植物弹刀子菜Mazusstachydifolius （Turcz.）Maxim.的全草。开花结果时采收，晒干。【性味】味微辛；性凉。【功能主治】清热解 毒；凉血散瘀。主便秘下血；疮疖肿毒；毒蛇咬伤；跌打损伤。【原形态】多年生草本，高10- 50cm。粗壮，全株被白色长柔毛。根状茎短；茎直立，稀上升，圆柱形，不分枝或基部分枝，老 时基部木质化。基生叶匙形，有短柄，常早枯；茎生叶对生，上部的常互生，无柄；叶片长椭圆 形至倒卵状披针形；纸质，长2-7cm，以茎中部的量大，边缘具锯齿。总状花序顶生，长2- 20cm，花稀疏；苞片三角形；花萼漏斗状，长0.5-1cm，比花梗长，萼齿略长于筒部，先端长锐 尖；花冠紫以，长1.5-2cm；花冠筒与唇部近等长，上唇短，2裂，裂片狭长三角形，端部尖，下 唇宽大，开展，3裂，中裂片较侧裂片小，近圆形，稍突出，有两条着生腺毛的皱褶直达喉部； 雄蕊4枚，二强；子房上部被长硬毛。蒴果扁卵球形，长2-4mm。花期4-6月，果期7-9月。收载于 中药大辞典。

圆叶肿柄菊素F（TagitininF）：CAS号59979-57-6，分子式C₁₉H₂₄O₆，分子量 348.40。【药理作用】有抗癌作用。对小鼠淋巴细胞白血病P388，在1.25mg/kg剂量时的生命 延长率为61％。是从圆叶肿柄菊中所得的A、B、C、D、E、F、六种成分唯一具抗癌作用者。【成 分来源】菊科植物圆叶肿柄菊TithoniatagilifloraDesf.(T.rotundifolia)全草。

桑根酮D（SanggenonD）：CAS号81422-93-7，分子式C₄₀H₃₆O₁₂，分子量708.71。【药理 作用】抗高血压(大白鼠iv，0.5～2.0mg/kg)；抑制花生四烯酸新陈代谢(大白鼠血小板聚集 中，抑制血栓烷B2的形成，IC50=48.3umo/L)；cAMP磷酸二酯酶抑制剂(IC50=26gmol/L)。【成 分来源】桑白皮Morusalba。

羟基吴茱萸碱（Hydroxyevodiamine）：CAS号1238-43-3，分子式C₁₉H₁₇N₃O₂，分子量 319.36。【成分来源】吴茱萸Evodiarutaecarpa．。

3个原料药化学结构：

桑根酮D（SanggenonD）

圆叶肿柄菊素F（TagitininF）羟基吴茱萸碱（Hydroxyevodiamine）。

发明内容