[发明专利]生产麦芽糖醇醚的方法和中间体

权利要求书

1.一种生产式1的醛的方法：

其中

P¹是氢或羟基保护基团；

R^x是卤素或R²-X-NR¹-C(O)-；

R¹是氢或烷基，所述烷基是含1到6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪族烃基；

X是单键；选自O、S、SO、SO₂和NH的杂原子基团；或者亚烷基，所述亚烷基是具有1到6个碳 原子的直链或者支链二价烃基，其中所述亚烷基可间插杂原子；

R²是芳基，其任选被1-2个选自羟基、卤素、氨基和烷基的取代基取代，所述烷基是含1到 6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪族烃基；和

A是芳基，

该方法包含以下步骤：

(i)使吡喃酮2和式A-CHO的醛在存在LiHMDS的情况下反应产生醇3；

(ii)使醇3和脱水试剂反应产生三烯4;和

(iii)使三烯4和氧化试剂反应产生式1的醛。

2.权利要求1的方法，其中步骤(i)是在碱的存在下进行的，所述碱选自LiHMDS、 NaHMDS、KHMDS、LDA和KDA。

3.权利要求1的方法，其中步骤(ii)是在碱的存在下进行的，所述碱选自LiHMDS、 NaHMDS、KHMDS、LDA和KDA。

4.权利要求1的方法，其中所述氧化试剂是钌试剂。

5.权利要求4的方法，其中所述钌试剂是原位生产的四氧化钌。

6.一种下式3的醇：

其中

P¹是氢或羟基保护基团；

R^x是卤素或R²-X-NR¹-C(O)-；

R¹是氢或烷基，所述烷基是含1到6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪族烃基；

X是单键；选自O、S、SO、SO₂和NH的杂原子基团；或者亚烷基，所述亚烷基是具有1到6个碳 原子的直链或者支链二价烃基，其中所述亚烷基可间插杂原子；

R²是芳基，其任选被1-2个选自羟基、卤素、氨基和烷基的取代基取代，其中所述芳基指 含有6-10个碳原子的碳环芳香基，以及所述烷基是含1到6个碳原子的直链或支链的饱和脂 肪族烃基；和

A是芳基。

7.权利要求6的醇，其中R²中的芳基指含有6个碳原子的碳环芳香基。

8.下列式4的三烯：

其中

P¹是氢或羟基保护基团；

R^x是卤素或R²-X-NR¹-C(O)-；

R¹是氢或烷基，所述烷基是含1到6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪族烃基；

X是单键；选自O、S、SO、SO₂和NH的杂原子基团；或者亚烷基，所述亚烷基是具有1到6个碳 原子的直链或者支链二价烃基，其中所述亚烷基可间插杂原子；

R²是芳基，其任选被1-2个选自羟基、卤素、氨基和烷基的取代基取代，其中所述芳基指 含有6-10个碳原子的碳环芳香基，以及所述烷基是含1到6个碳原子的直链或支链的饱和脂 肪族烃基；和

A是芳基。

9.权利要求8的三烯，其中R²中的芳基指含有6个碳原子的碳环芳香基。