[发明专利]7‑氮杂吲哚衍生物有效
| 申请号： | 201610048667.8 | 申请日： | 2012-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN105732617B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | D.多尔施;C.斯伦伯格;T.J.J.米勒;E.梅库;G.卡拉佩特延 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/04;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 陈巍,林森 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 | ||
1.式I的化合物和其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物
其中
R代表异喹啉-1-、-4-、-5-或-6-基，每个上述基团是未取代的，或被R5单或二取代；
R1代表H或A'，
R2代表H、A'或-[C(R6)2]n-Ar，
R3代表H、A、Hal、CN、-[C(R6)2]n-Ar、-[C(R6)2]n-Het、-[C(R6)2]n-Cyc、OR6或N(R6)2，
R5代表A、Hal、CN、-[C(R6)2]n-Ar、-[C(R6)2]n-Het、-[C(R6)2]n-Cyc、OCyc、OHet'、OR6、N(R6)2、SO2A、SO2Ar或＝O，
R6代表H或A'，
A代表具有1-6个C原子的直链或支链烷基，其中一或两个CH2基团可以被O、N和/或S原子替代和/或被-CH＝CH-基团替代，和/或，另外，1-7个H原子可以被F替代，
A'代表具有1-4个C原子的直链或支链烷基或Cyc，
Cyc代表具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基，
Ar代表未取代的或被下列单、二或三取代的苯基：Hal、A、-[C(R6)2]nOR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、COR6、SO2N(R6)2和/或S(O)nA，
Het代表具有1至4个N、O和/或S原子的单或双环饱和、不饱和杂环，其是未取代的，或被下列单或二取代：Hal、A、-[C(R6)2]nOR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、COR6、SO2NR6和/或S(O)nA，
Het'代表具有1或2个N、O和/或S原子的单环饱和杂环，其是未取代的，或被A和/或＝O单或二取代，
Hal代表F、Cl、Br或I，
n代表0、1或2。
2.根据权利要求1的化合物和其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物，其中
R2代表H、苄基或A'。
3.根据权利要求1或2的化合物和其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物，其中
R3代表H、A或-[C(R6)2]n-Het。
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