[发明专利]7‑氮杂吲哚衍生物有效

专利信息
申请号: 201610048764.7 申请日: 2012-01-09
公开(公告)号: CN105712991B 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: D.多尔施;C.斯伦伯格;T.J.J.米勒;E.梅库;G.卡拉佩特延 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61K45/06;A61K31/437;A61K31/4375;A61P35/00;A61P35/04;A61P31/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 陈巍,林森
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物
【说明书】:

本申请是申请号为201280007145.3(国际申请日为2012年1月9日)、发明名称为“7-氮杂吲哚衍生物”的进入国家阶段的PCT申请的分案申请。

本发明涉及式I的化合物和其可药用盐、互变异构体和立体异构体,包括其所有比例的混合物

其中

R代表吲唑-3-、-4-或-7-基,咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-或-5-基,噌啉-4-、-5-或-8-基,异喹啉-1-、-4-、-5-或-6-基,1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-3-、-4-或-7-基,1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-3-、-4-或-7-基,呋喃并[2,3-c]吡啶-3-、-4-或-7-基,呋喃并[3,2-b]吡啶-3-或-7-基,2,6-萘啶-1-或-4-基,2,7-萘啶-4-基,吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-或8-基,每个上述基团是未取代的,或被R5单或二取代;

氨基喹啉-4-、-5-或-8-基;

1,8-萘啶-4-基,其是未取代的或在7位被R5单取代,或者1,8-萘啶-4-基,其可以在2位被下列取代:A、Hal、CN、-[C(R6)2]n-Cyc、OR6、N(R6)2、SO2A或SO2Ar,

R1代表H或A',

R2代表H、A'或-[C(R6)2]n-Ar,

R3代表H、A、Hal、CN、-[C(R6)2]n-Ar、-[C(R6)2]n-Het、-[C(R6)2]n-Cyc、OR6或N(R6)2

R5代表A、Hal、CN、-[C(R6)2]n-Ar、-[C(R6)2]n-Het、-[C(R6)2]n-Cyc、OCyc、OHet'、OR6、N(R6)2、SO2A、SO2Ar或=O,

R6代表H或A',

A代表具有1-6个C原子的直链或支链烷基,其中一或两个CH2基团可以被O、N和/或S原子替代和/或被-CH=CH-基团替代,和/或,另外,1-7个H原子可以被F替代,

A'代表具有1-4个C原子的直链或支链烷基或Cyc,

Cyc代表具有3、4、5、6或7个C原子的环烷基,

Ar代表未取代的或被下列单、二或三取代的苯基:Hal、A、-[C(R6)2]nOR6、N(R6)2、NO2、CN、COOR6、CON(R6)2、NR6COA、NR6SO2A、COR6、SO2N(R6)2和/或S(O)nA,

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