[发明专利]含5-氨基噻唑环核脲类化合物的制备和用途

说明书

技术领域

本发明涉及含5-氨基噻唑环核脲类化合物的合成及在植物保护方面的应用，如杀虫、除草、杀菌和植物生长调节等。

背景技术

苯甲酰基脲类化合物就是一类具有很高选择性的昆虫几丁质合成抑制剂。它通过抑制昆虫几丁质的生物合成，使昆虫表皮变薄并失去屏障作用，导致昆虫幼虫不能蜕皮或体液

渗出而死亡（杨光富，等. 苯甲酰基脲类几丁质生物合成抑制剂的研究进展. 华中师范大学

学报(自然科学版), 1999, 33(4):528-535.)。几丁质作为一种天然生物多糖，主要存在于低等藻类、昆虫表皮及真菌细胞壁（李映，等.几丁质合成酶抑制剂. 化学进展, 2007, 19(4): 535-543.），由于这种几丁质并不存在于哺乳动物及高等植物中，因此苯甲酰基脲类化合物类杀虫剂可以选择性地防治害虫。由于苯甲酰基脲类化合物具有选择性高、杀虫活性好、对人畜及天敌无药害、且不易产生抗性等优点，是一类极具开发潜力的新型杀虫剂，被称为“21世纪新型农药”（潘文亮，等. 几丁质合成抑制剂类杀虫剂的发展和应用. 植物保护学报,1990, 17(2):177-182.）。

噻唑类化合物是农药研究的重点领域，其优良的生物活性和环境相容性倍受农药工作者的青睐。由于噻唑类衍生物具有广泛的生物生理活性及高效、低毒和环境安全等特点（胡德禹，等. 噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展. 合成化学，2006, 14:319-321.），噻唑类化合物的合成和生物活性研究一直是农药界和相关产业界极为关注的重点领域（魏振中，等. 1-(嘧啶基-4)-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲衍生物的合成与生物活性. 有机化学, 2006, 26(8):1120-1124.）。

氨基噻唑(2-氨基噻唑、4-氨基噻唑和5-氨基噻唑)类化合物是噻唑衍生物的一个重要

分支，该分支中的2-氨基噻唑类衍生物的生物生理活性研究已吸引了农药和医药化学工作者的极大关注(Iwataki, I. & Iwasa, T. Insecticidal aminothiazole derivatives. 2004, [P]. US: 6737382,)。迄今为止，已有几十个上市的农药和医药品种，但5-氨基噻唑衍生物的生物生理活性的研究还未引起化学工作者的足够重视，目前尚无该类衍生物上市的农药和医药品种。

为了寻找和发现更多高效、广谱、低毒、低生态风险并与现有杀虫剂无交互抗性的新农药先导，本发明设计合成了一类含5-氨基噻唑环核脲类化合物，同时进行了系统的生物活性的筛选和评价，以期为新农药创制研究提供高活性侯选化合物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一类含5-氨基噻唑环核脲类化合物的合成方法，及这类化合物在植物保护以及卫生领域中的应用：如杀虫、除草、杀菌和植物生长调节等。

本发明解决该技术问题所采用的技术方案是：可用于植物保护和卫生领域中杀虫、除草、杀菌和植物生长调节的含5-氨基噻唑环核脲类化合物的化学结构通式见图1：