[发明专利]翼核果素的抗肿瘤应用

说明书

本发明公开了翼核果素在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的药效学试验表明，翼核果素体外可明显抑制人肝癌HepG2细胞的增殖，呈剂量依赖性，作用于HepG2细胞24h的IC₅₀值为124.77 umol·L^‑1。HE染色、吖啶橙染色及流式细胞术结果显示，翼核果素可诱导细胞凋亡，可将细胞周期阻滞在G2/M期。免疫荧光法检测发现，翼核果素可引起细胞骨架蛋白F‑actin解聚断裂，因此翼核果素具有较好的抗肿瘤作用，能用于开发抗肿瘤药物，应用前景广阔。

技术领域

本发明涉及药物的应用领域，尤其涉及翼核果素的抗肿瘤应用。

背景技术

翼核果，【拉丁学名】Ventilago leiocarpa Benth，系鼠李科植物，【别名】血风根、血风藤、红蛇根、青筋藤、铁牛入石、拉牛入石，产自国内的台湾、福建、广东、广西、湖南、云南；印度、缅甸、越南也有分布；生于海拔1500米以下疏林下或灌丛中或山间沟边或疏林下。广西民间用根治疗贫血，风湿性关节炎和腰肌劳损等多种疾病。翼核果属植物含有丰富的醌类化合物，因而引起植物化学家的兴趣。应百平等曾报道从海南岛产的此种植物根中分得大黄素、大黄素-6，8-二甲醚、1-羟基-6，7,8-三甲氧基-3-甲基蒽醌、翼核果醌和羽扇豆醇。从广西产翼核果根的乙醇提取物分得七个结晶成分，根据理化性质和光谱数据，分别鉴定为大黄素-甲醚、大黄素、1,2,4,8-四羟基-3-甲基蒽醌、翼核果醌-Ⅰ和一个新的萘醌化合物，命名为翼核果素（Ventilagolin，5）。

肿瘤（tumour）是指机体在各种致瘤因子作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物,因为这种新生物多呈占位性块状突起，也称赘生物（neoplasm）。一般认为，肿瘤细胞是单克隆性的，即一个肿瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后代。肿瘤的肉眼观形态肉眼观肿瘤的形态多种多样，并可在一定程度上反映肿瘤的良恶性。学界一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。

良性肿瘤生长缓慢，呈膨胀性生长，表面常有完整包膜，除局部症状外较少全身症状，不向周围组织浸润也不向全身转移，手术切除后不易复发，对机体危害较小，如脂肪瘤、血管瘤、腺瘤、囊肿等。

恶性肿瘤生长迅速，生长时常向周围组织浸润，表面几无包膜，常有全身转移，病理检查可见不典型核分裂，除局部症状外，全身症状明显，晚期病人多出现恶病质，手术切除后复发率高，对机体危害大，如骨癌、食管癌、肝癌、肺癌、白血病、骨肉瘤等。恶性肿瘤的发草螽斯病率有逐年升高的趋势，在各种疾病的死亡原因中也占前几位，因而是重点防治的一种疾病。

良性肿瘤有时也可转变为恶性，称为良性肿瘤恶性变，如纤维瘤可转变成纤维肉瘤。有些疾病容易转变为恶性肿瘤，如萎缩性胃炎可发展为胃癌；交界痣可发展为恶性黑色素瘤，这些疾病称为癌前疾病或癌前病变。

恶性肿瘤是一类严重危害人类生命健康的常见病，目前治疗恶性肿瘤的常用手段为手术治疗、化学治疗、放射治疗和生物学治疗等。然而多数患者就诊时已进入晚期，不适宜手术切除，而放化疗的远期疗效亦均较差。探寻积极有效的预防途经及有效的治疗药物显得十分迫切和必要。

目前还没有文献公开过翼核果素的抗肿瘤应用。

发明内容

本发明的目的在于提供翼核果素的抗肿瘤应用，翼核果素抗肿瘤能够在制备抗肿瘤药物中的应用。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案为：

翼核果素在制备抗肿瘤药物中的应用。

所述的抗肿瘤药物为抗肝癌药物。

所述的抗肿瘤药物为能够抑制人肝癌HepG2细胞增殖的药物。

所述的抗肿瘤药物为能够诱导HepG2细胞凋亡的药物。