[发明专利]一种异喹啉化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种异喹啉化合物的合成方法，该异喹啉化合物如式I所示，

其中，R¹为氯或甲基，R²为甲基、氯或正丁基；其特征在于，包括如下步骤：

(1)中间体化合物3的制备

取1mmol的化合物1、1mmol的化合物2、0.1mmol的CuI、0.03mmol的Pd(PPh₃)₂Cl₂和2mmol的三乙胺溶于5mL的四氢呋喃中，氮气保护下，加热回流，TLC监测反应进程，待反应完全，将反应物冷却到室温，加入适量的水，然后分液萃取，干燥，再进行柱层析，得到化合物3；

(2)中间体化合物4的制备

将化合物3和单盐酸肼溶于无水溶剂中，所述化合物3和单盐酸肼的物质的量之比为1∶1-1∶3，室温下搅拌，反应完毕后待固体析出，抽滤，将固体用乙醇重结晶，得到中间体4；

(3)目标化合物的制备

取中间体4溶于有机溶剂中，加入0.1-4个当量的硝酸银，60-100℃下反应，TLC检测反应进程，待反应完全，停止反应，将反应物冷却至室温，过滤掉后留滤液，并减压旋蒸除去溶剂，残留物进行柱层析，得到式I所示的目标产物；

以上各化合物均以反应式中各化合物下面序号加以区分，其中，R¹为氯或甲基，R²为甲基、氯或正丁基。

2.根据权利要求1所述的异喹啉化合物的合成方法，其特征在于：步骤(2)中，所采用的肼为单盐酸肼，所述的溶剂为无水乙醇，化合物3与单盐酸肼的物质的量之比为1∶1。

3.根据权利要求1所述的异喹啉化合物的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，所述的溶剂为二甲亚砜。

4.根据权利要求1所述的异喹啉化合物的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，硝酸银的用量为1个当量。

5.根据权利要求1所述的异喹啉化合物的合成方法，其特征在于：步骤(3)中，所述的反应温度为100℃。