[发明专利]秋水仙碱和硫秋水仙碱的糖苷化方法在审
| 申请号： | 201610052127.7 | 申请日： | 2009-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN105713054A | 公开（公告）日： | 2016-06-29 |
| 发明（设计）人： | S·拜斯赞特;B·加贝塔 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/248 | 分类号： | C07H15/248;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 秋水 糖苷 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备式I化合物的方法，
其中：
-R1是甲氧基或甲硫基；
-R2是O-糖氧基残基；
该方法包括被酯基团保护的D或L-系列的全乙酰化糖与式II化合物在乙腈中和在三氟化硼的存在下和在作为碱的1,1,3,3-四甲基胍的存在下反应，
其中R1如上文所定义，然后从糖基部分中经由亲核置换、通过与仲胺反应除去保护基。
2.根据权利要求1的方法，其中所述仲胺选自二甲胺、吡咯烷、二乙胺和哌啶。
3.根据权利要求1或2的方法，其中所述反应在室温下、在惰性氛围下进行15分钟至2小时。
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