[发明专利]青蒿烯在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物的新应用，特别涉及青蒿烯在制备抗肿瘤药物方面的新应用。

背景技术

青蒿烯(Artemisitene)来源于植物黄花蒿，其分子式为C₁₅H₂₀O₅，化学结构式为分子量为280.32，不溶于水，可溶于乙醇和乙醚和常用有机溶剂。青蒿烯是从菊科艾属植物黄花蒿叶中提取分离得到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物，菊科艾属植物用于治疗疟疾，中国古代医术中早有记载。目前，青蒿素及其衍生物作为高效低毒的抗疟疾药己经得到了全世界的公认。青蒿烯(Artemisitene)是青蒿素合成的前体成分之一，近年来研究发现，青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用。公开号为CN104825443A的中国专利申请公开了青蒿烯的抗氧化应用，在世界上首次鉴定青蒿烯是Nrf2的激活子，可作为食品辅助剂广泛应用。在现有技术中，未有实验数据证实青蒿烯具有特定的抗肿瘤的药理活性。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供青蒿烯的用途。

实际上，上述青蒿烯的用途是青蒿烯在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述的青蒿烯的 化学结构式为下式(Ⅰ)所示，

上述应用中，所述的药物由青蒿烯和医学上可接受的辅料组成，其中青蒿烯的重量含量 为0.5～30％。所述药物可以是注射剂，也可以是常见的口服制剂，如片剂和软胶囊。

上述注射剂为每1000ml含有青蒿烯500mg和氯化钠9g的水溶液，且pH值为3.0～5.5。

上述软胶囊的内容物由以下重量份的原料组成：青蒿烯30份，食用玉米油20份，稀释 剂40份。

上述片剂由青蒿烯和成形剂组成，其中青蒿烯的重量含量为2.3～2.5％。

本发明所述的应用是利用青蒿烯抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡，来达到抗肿瘤 目的的，因此，本发明所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，具体是指所述的青蒿烯在 制备肿瘤细胞生长的抑制剂和肿瘤细胞凋亡的诱导剂中的应用。

附图说明

图1为小鼠肝肾切片HE染色显微照片，其中左边为肝，右边为肾。

具体实施方式

例1(药理、药效实验)

实验一青蒿烯对人肝癌细胞株Hep3B2.1-7皮下移植瘤的抑制实验

实验目的：研究青蒿烯对小鼠肝癌移植瘤的抑制作用。

1.实验材料

1.1实验动物

动物6～8周龄的NODSCID小鼠3O只，体重18～22g，由北京维通利华实验动物技术有限 公司提供，合格证号：11400700123247。

1.2试剂

花生油(广东长兴食品贸易有限公司，批号090407)；胎牛血清(Hyclone公司)；磷酸 盐缓冲液(PBS，Hyclone公司)。

1.3受试药物

青蒿烯：购于天津士兰科技有限公司，批号A777550。取青蒿烯置于烧杯中，加入花生油 作为溶媒，加热，搅拌使溶解，放冷后加花生油至青蒿烯在花生油中的质量浓度为5mg/ml， 即得青蒿烯油溶液。

1.4仪器

低速台式自动平衡离心机(DT5-3)；CO2培养箱(170R)；倒置相差显微镜(CKX41奥林 巴斯)；自动细胞计数仪(ountstarIC-100)；生物安全柜(BSC-1000IIAC)。

2.方法

(1)将人肝癌细胞株Hep3B2.1-7传代后，用0.25％的胰蛋白酶消化细胞，用PBS调整 细胞数至10⁷个/ml，得瘤液。

(2)取30只小鼠(18-22g/只)，分别接种步骤1所得的瘤液0.1ml于右上肢皮下后，被 随机分为以下4组：

1)青蒿烯低剂量组：给予青蒿烯治疗，25mg/kg；

2)青蒿烯高剂量组组：给予青蒿烯治疗，50mg/kg；

3)阳性对照组：给予顺铂(DDP)治疗，20mg/kg；

4)空白对照组：花生油腹腔注射。