[发明专利]一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物技术领域，具体涉及一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法。

背景技术

脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球状载体制剂,亦 称类脂小球或液晶微囊，结构为一层或多层同心脂质双分子层。脂质体结构具有适合体内 降解、无毒性和无免疫原性等特点，可以控制包埋药物在体内稳定缓慢释放。脂质体作为药 物载体应用十分广泛。而纳米脂质体是人们设计的较为理想的脂质体药物载体。纳米脂质 体作为药物载体，具有生物相容性好、对所载药物有广泛的重应性无毒，生物利用度高，不 引起免疫反应以及达到寻靶目的等优点。

杨梅花色苷（Anthocyanin）是一类广泛存在于植物的花、果实和叶中的水溶性天 然色素，其化学结构是花青素与糖类物质通过糖苷键结合而成。同时杨梅花色苷作为一种 天然食用色素，具有安全、无毒、资源丰富等优点，且具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗血栓、预防 糖尿病、促进视红细胞再生、减轻视觉疲劳、减轻肝功能障碍等多种生理活性。目前，杨梅花 色苷类产品在实际应用中有如下的缺点：对光、氧化敏感，在体内释放较快、光照等恶劣条 件下极易被氧化，在非保护状态下生物利用率不高等。针对以上杨梅花色苷在实际应用中 的问题，有必要将杨梅花色苷进行包封并制成杨梅花色苷脂质体，以保护其不被外界因素 所氧化，提高杨梅花色苷的稳定性和生物利用度，有利于储存，可广泛应用于食品、化妆品、 保健品和药品中。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明的目的在于设计提供一种杨梅花色苷纳米脂质 体的制备方法的技术方案。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于包括以下工艺步骤：

1）将大豆卵磷脂与胆固醇按质量比3-5：1的比例溶解在有机溶剂中得溶液A，其中，固 液比（mg/ml）为4-9：1；

2）将杨梅花色苷溶解在溶剂中制成杨梅花色苷原液，其中，固液比（mg/ml）为1:10；

3）将杨梅花色苷原液用PH=7.4的磷酸盐缓冲液溶解稀释，得溶液B，其中，固液比（mg/ ml）为1：100-120；

4）将A、B液按体积比1-2:1混合，先经磁力搅拌及水浴超声仪超声处理，再经磁力搅拌 处理，使混合液变成澄清的单相，然后将混合液置于旋转蒸发仪中减压蒸发直至形成一层 脂质薄膜；

5）向脂质薄膜中加入磷酸盐缓冲溶液，溶解脂质薄膜，得溶液C；

6）将溶液C过滤膜，超声，放4℃冰箱中保存，即得包封杨梅花色苷的脂质体。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于所述的步骤1）中有机 溶剂为乙醚与三氯甲烷的混合溶剂，所述乙醚与三氯甲烷的体积比为1-2:1。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于所述的步骤1）中胆固 醇为蛋白胆固醇、血清胆固醇、蛋黄胆固醇或胆囊胆固醇中的任一种。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于所述的步骤2）中溶剂 为无水乙醇、无水乙醚和氯仿中的至少一种。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于所述的步骤3）中磷酸 盐缓冲溶液由0.2mol/L的Na₂HPO₄溶液与0.2mol/L的NaH₂PO₄溶液按体积比0.1-0.3:1混合 得到。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于所述的步骤4）中先经 磁力搅拌时间为40-50分钟，水浴超声仪在功率100Hz的条件下，超声5-8分钟，再经磁力搅 拌时间为3-8分钟,转速30-40r/min。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于所述的步骤4）中减压 蒸发真空度为0.06-0.1Mpa。

所述的一种杨梅花色苷纳米脂质体的制备方法，其特征在于所述的步骤6）中滤膜 孔径为450nm和220nm，超声时间为5-10分钟。