[发明专利]β-内酰胺后叶加压素V1a拮抗剂

权利要求书

1.一种具有下式结构的化合物或其药学上可接受的酸加成盐：

其中：

n为1或2；

A为XNH-或R⁵XN-；其中X是任选取代的芳基(C₁-C₄烷基)，R⁵是C₁-C₆烷基；

A′为R^5′X′N-；其中R^5′和X′与所连接的氮原子一起构成选自哌啶-1-基和哌嗪-1-基的杂环，其中所述杂环被以下基团取代：C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、芳基(C₁-C₄烷基)或哌啶基；

R²为氢；

R³为：

R⁴为任选取代的苯基(C₂-C₄烯基)；

其中所述芳基选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基和苯基；任选的苯基取代基或芳基取代基选自：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、羟基、硝基、卤代、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、氨基、单(C₁-C₄烷基)氨基和二(C₁-C₄烷基)氨基。

2.权利要求1的化合物，其中n为1。

3.权利要求1的化合物，其中n为2。

4.权利要求1的化合物，其中X为任选取代的苯基(C₁-C₄烷基)。

5.权利要求4的化合物，其中任选的苯基取代基是C₁-C₄卤代烷基。

6.权利要求1的化合物，其中R^5′和X′与所连接的氮原子一起构成哌啶-1-基。

7.权利要求6的化合物，其中哌啶-1-基被哌啶基取代。

8.权利要求1的化合物，其中R^5′和X′与所连接的氮原子一起构成哌嗪-1-基。

9.权利要求8的化合物，其中哌嗪-1-基被C₁-C₆烷基取代。

10.权利要求9的化合物，其中烷基是1-丁基。

11.权利要求9的化合物，其中烷基是2-丙基。

12.权利要求8的化合物，其中哌嗪-1-基被环己基取代。

13.权利要求8的化合物，其中哌嗪-1-基被芳基(C₁-C₄烷基)取代。

14.权利要求1-13中任一项的化合物，其中各情况中的芳基是苯基。

15.权利要求1的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，所述化合物具有下式：

16.权利要求1的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，所述化合物具有下式：

17.权利要求1的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，所述化合物具有下式：

其中A′选自4-苄基哌嗪-1-基、4-丁基哌嗪-1-基、4-异丙基哌嗪-1-基、4-环己基哌嗪-1-基、4-(2-环己基乙基)哌嗪-1-基、4-(环己基甲基)哌嗪-1-基、(2-苯基乙基)哌嗪-1-基。

18.一种药用制剂，该制剂包含权利要求1-17中任一项的化合物以及其药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。