[发明专利]一种阿苯达唑干乳剂及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种阿苯达唑干乳剂，它由包含下述重量配比的原辅料制备而成：阿苯达唑5‑30份、乳化剂20‑25份、表面活性剂0.05‑0.25份、助悬剂10‑20份、胶体保护剂20‑25份、油相0.05‑0.75份。本发明还提供了所述干乳剂的制备方法和用途。本发明阿苯达唑干乳剂显著提高了制剂的稳定性，成功避免了现有剂型在毒副作用、安全性、稳定性等方面的弊端，为兽药临床应用提供了一种安全、高效、质量稳定、工艺简单且便于运输和使用的阿苯达唑新剂型，具有广阔的市场前景。

技术领域

本发明涉及一种阿苯达唑干乳剂及其制备方法和用途，属药物领域。

背景技术

阿苯达唑为一高效低毒的广谱驱虫药，是一种目前临床上使用广泛的安全、高效的苯并咪唑类抗蠕虫药，其不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活性，而且对网尾线虫、片形吸虫和绦虫有良好效果，还有极强的杀虫卵作用。

由于阿苯达唑仅在二甲基亚砜、冰醋酸中溶解，在其他溶剂中溶解性较差，不溶于水，微溶于丙酮或氯仿，所以目前兽医临床上阿苯达唑的剂型受到极大的限制，主要为片剂。

为了提高阿苯达唑的生物利用度和疗效，国内学者对阿苯达唑的新剂型进行了研究，如申请号：99113446.X发明名称：阿苯达唑乳剂公开了一种在寄生虫病应用的阿苯达唑乳剂，含有重量百分比为：阿苯达唑0.125-10.0、液状油脂10-57、乳化剂1-4、防腐剂0.1-0.18、调味剂0.015-0.1、水加至100。申请号：201210439663.4发明名称：一种阿苯达唑纳米乳及其制备方法公开了一种阿苯达唑纳米乳，由下述重量百分含量的原料制成：阿苯达唑0.07-2.0％、表面活性剂31.8-38.3％、助表面活性剂0-12.7％、增溶剂0.54-9.9％、油2.3-4.0％、水46.0-49.5％。上述阿苯达唑乳剂为了提高制剂稳定性需加入防腐剂，从而加大了制剂的毒副作用；而阿苯达唑纳米乳为了提高阿苯达唑的稳定性用冰醋酸作为增溶剂，冰醋酸刺激性较大，降低了制剂的安全性。

因此，积极寻找一种安全、高效、质量稳定、工艺简单且便于运输和使用的阿苯达唑新制剂，具有十分重要的意义。目前，尚未有阿苯达唑干乳剂的相关报道。

发明内容

本发明的技术方案是提供了一种阿苯达唑干乳剂及其制备方法和用途。

本发明提供了一种阿苯达唑干乳剂，它由包含下述重量配比的原辅料制备而成：

阿苯达唑5-30份、乳化剂20-25份、表面活性剂0.05-0.25份、助悬剂10-20份、胶体保护剂20-25份、油相0.05-0.75份。

优选地，所述的阿苯达唑干乳剂由包含下述重量配比的原辅料制备而成：

阿苯达唑30份、乳化剂25份、表面活性剂0.1份、助悬剂10份、胶体保护剂20.25份、油相0.15份。

其中，所述的乳化剂选自泊洛沙姆188、大豆磷脂、卵磷脂、聚乙二醇-磷脂酰胆碱中的一种或几种；所述的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、油酸钠、硬脂酸钠中的一种或几种；所述的助悬剂选自PEG-6000、羟丙基纤维素、甲基纤维素中的一种或几种；所述的胶体保护剂选自山梨醇、木糖醇、甘露醇中的一种或几种；所述的油相选自油酸乙酯、白油、二甲基硅油、苯甲酸苄酯中的一种或几种。

本发明提供了制备所述干乳剂的方法，包括如下步骤：

取乳化剂、表面活性剂、助悬剂、胶体保护剂溶解于沸水中，加入油相搅拌均匀，再加入阿苯达唑于槽混机中搅拌至颗粒状，取出，干燥，粉碎，过筛，即得阿苯达唑干乳剂。

其中，所述干燥方法为：烘干、喷雾干燥、冷冻干燥、吸干或微波干燥。

其中，所述过筛是指过9号筛。

本发明还提供了所述干乳剂在制备驱虫药物中的用途。