[发明专利]一种医药中间体1,4-二苯基丁二酮的合成方法

说明书

本发明涉及一种下式(III)所示医药中间体1,4‑二苯基丁二酮的合成方法，所述方法包括在溶剂中，于催化剂、含氮配体、酸性化合物和促进剂的存在下，下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，X为碱金属元素。所述方法通过特定催化剂、配体、酸性化合物和促进剂以及溶剂的选择，能够克服现有技术中该类化合物的产率过低的缺陷，可以高产率得到目的产物，在有机化学合成领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。

技术领域

本发明涉及一种二羰基化合物的合成方法，特别地涉及一种可用作医药中间体的1,4-二苯基丁二酮的合成方法，属于医药中间体合成领域。

背景技术

在有机化学合成领域尤其是医药中间体合成技术领域中，羰基是一类具有良好反应活性的结构单元，通过羰基可以进一步发生多种反应，从而可以得到不同的目的产物。

其中，丁二酮类化合物由于具有两个羰基，而在有机合成尤其是医药中间体合成领域中具有良好的应用前景和潜力，是一类非常重要的中间体产物。为了得到丁二酮类结构，人们对其合成进行了大量的深入研究，并取得了诸多成果，例如：

Chao Liu等人(Palladium-Catalyzed C-C Bond Formation To Construct 1,4-Diketones under Mild Conditions，Angew.Chem.Int.Ed.，2011，50，p 7337-7341)中公开了一种丁二酮类化合物的合成，其反应式如下：

Myron M.D.Wilde等人(Bis(amino)cyclopropenylidenes as Organocatalystsfor Acyl Anion and Extended Umpolung Reactions，Angew.Chem.Int.Ed.，2013，50，p12651-12654)公开了一种丁二酮类化合物的方法，其反应式如下：

Xingyong Wang等人在“Palladium-catalyzed addition of potassiumphenyltrifluoroborate to dinitriles:synthesis of diketone compounds”，Journalof Chemical Research，p.470-472)中公开一种如下的二酮类化合物的合成方法：在乙酸钯催化剂、配体1,10-菲啰啉和三氟乙酸存在下，式(II)化合物与式(III)化合物发生反应，生成式(I)的二酮化合物，

其中，L可为C1-C5亚烷基的连接基，但该方法中当L为亚乙基时，则得到丁二酮类化合物产率仅仅为57％左右，产率过低，仍存在继续改进的必要。