[发明专利]具有低成瘾作用的聚乙二醇化阿片样物质

权利要求书

1.一种聚乙二醇与阿片样物质的结合物，所述结合物为如下式(III-1)、(III-2)或(III-3)所示的结构：

其中：

R₁为-H、甲基、乙基或-C(O)CH₃；

R₂为-H、甲基、乙基、异丙基、丙烯基、甲基环丙烷、甲基环丁烷；

R₃为-H或-OH；

虚线为可选的双键；

Y为O或S；

R₆为-H、甲基或甲氧基；

R₇为-H、甲基、乙基、环丙基、甲氧基、乙氧基或二甲基氨基；

R₈为-H、-CH₂OCH₃、-C(O)OCH₃或-C(O)CH₃；

R₉为-H或甲基；

R₁₀为-H或-OH；

R₁₁为苯基、羟基苯基、环己基、卤代苯基、甲氧基苯基、或-C(O)OCH₃；

所述PEG为双端聚乙二醇残基：-(CH₂CH₂O)_n-1CH₂CH₂-，n为5-7的整数。

2.如权利要求1所述的聚乙二醇与阿片样物质的结合物，其特征在于：所述结合物具备如下式(IV-1)至(IV-9)所示的结构：

3.一种聚乙二醇与阿片样物质的结合物，所述结合物为如下式(V-1)、(V-2)或(V-3)所示的结构：

其中：

R₁为-H、甲基、乙基或-C(O)CH₃；

R₂为-H、甲基、乙基、异丙基、丙烯基、甲基环丙烷、甲基环丁烷；

R₃为-H或-OH；

虚线为可选的双键；

Y为O或S；

R₆为-H、甲基或甲氧基；

R₇为-H、甲基、乙基、环丙基、甲氧基、乙氧基或二甲基氨基；

R₈为-H、-CH₂OCH₃、-C(O)OCH₃或-C(O)CH₃；

R₉为-H或甲基；

R₁₀为-H或-OH；

R₁₁为苯基、羟基苯基、环己基、卤代苯基、甲氧基苯基、或-C(O)OCH₃；

所述PEG为如下式所示的三臂聚乙二醇残基：

其中，x、y或z独立地选自1-20的整数。

4.如权利要求3所述的聚乙二醇与阿片样物质的结合物，其特征在于：所述x、y或z独立地选自为1-10的整数。

5.如权利要求3所述的聚乙二醇与阿片样物质的结合物，其特征在于：所述x、y或z独立地选自为1，2，3，4，5或6。