[发明专利]一类新型吡唑类化合物及合成方法

权利要求书

1.一类新型带保护基的吡唑类化合物，其特征在于，其结构式为：

其中R₂为氰基、醛基、酯基、羧基或苄胺基,R₄为 保护基团对甲氧苄基、叔丁氧羰基或四氢吡喃基。

2.制备权利要求1的一类新型带保护的吡唑类化合物的方法，其特征在于， 包括以下步骤：在碱1类化合物存在的条件下，以钯的配位物为催化剂， 溶于溶剂，在50-150℃的条件下，以苯或联苯类化合物1和吡唑类硼酸 或者硼酸酯化合物为原料合成带保护的吡唑类化合物，其反应方程式如 下：

其中R₁为碘或溴，R₃为硼酸酯基或硼酸基。

3.按照权利要求2的方法，其特征在于，溶剂选自乙二醇二甲醚、甲苯、1,4- 二氧六环，碱1类化合物选自碱金属或碱土金属的碳酸盐、磷酸盐或氟化 盐。

4.按照权利要求2的方法，其特征在于，吡唑类硼酸或者硼酸酯化合物与苯 或联苯类化合物1的摩尔比为8:1～2:1。

5.按照权利要求2的方法，其特征在于，苯或联苯类化合物1在溶剂中的浓 度优选为1～10mmol/g。

6.按照权利要求2的方法，其特征在于，碱1类化合物与底物苯或联苯类化 合物1的摩尔比为1:2～6:1。

7.按照权利要求2的方法，其特征在于，钯催化剂优选为四(三苯基膦)钯、 双(三苯基膦)二氯化钯、[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲 烷络合物。催化剂与苯或联苯类化合物1的摩尔比为1:100-20:100。

8.一种新型脱保护吡唑类化合物，其结构式为其中R₂为 氰基、醛基、酯基、羧基或苄胺基。

9.采用权利要求1的新型带保护的吡唑类化合物制备权利要求9的新型脱保 护吡唑类化合物的方法，其特征在于，

将新型带保护的吡唑类化合物、酸加入到反应器中，回流条件下反应；反 应停止后，减压蒸馏后并加入去离子水使其完全溶解后，逐滴加入碱溶液至无 沉底析出后过滤；

酸选自盐酸、硝酸或三氟乙酸；碱为碳酸钠、碳酸钾或氨水。

10.按照权利要求9的方法，其特征在于，在脱保护的反应体系中还加入溶剂， 溶剂为四氢呋喃、甲醇、乙醇、二氯甲烷中的一种或两种。