[发明专利]BTK抑制剂的苯磺酸盐及其用途和制备方法

权利要求书

1.一种化合物2，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物呈固体形式。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物实质上不含杂质。

4.一种组合物，其包含根据权利要求1-3中任一权利要求所述的化合物和医药学上可 接受的载剂或赋形剂。

5.一种根据权利要求1-3中任一权利要求所述的化合物或根据权利要求4所述的组合 物在制备用于抑制BTK的药物中的用途。

6.一种根据权利要求1-3中任一权利要求所述的化合物或根据权利要求4所述的组合 物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗BTK介导的病症。

7.根据权利要求6所述的用途，其中所述病症是选自自体免疫性疾病、异种免疫性疾 病、发炎性疾病、癌症、骨胳与关节疾病或血栓栓塞病症。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述病症是选自类风湿性关节炎、多发性硬化症、 糖尿病、B细胞慢性淋巴细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、毛细胞白血病、 非霍奇金氏淋巴瘤(non-Hodgkin'slymphoma)、霍奇金氏淋巴瘤(Hodgkin's lymphoma)、多发性骨髓瘤、结肠直肠癌、胰腺癌、骨癌、骨转移、骨质疏松症、 大肠急躁症、克罗恩氏病(Crohn'sdisease)、全身性红斑狼疮或与肾移植相关的病症。

9.一种制备化合物2的方法：

所述方法包括以下步骤：

提供化合物1：

将化合物1与苯磺酸在合适溶剂中组合；和

任选地分离化合物2。

10.一种制备化合物2的方法：

所述方法包括以下步骤：

将化合物1：

与合适溶剂组合并且任选地加热以形成其溶液；

向所述溶液中加入苯磺酸；和

任选地分离化合物2。

11.根据权利要求10所述的方法，其中化合物1的所述溶液被加热至约50到约60℃。

12.根据权利要求11所述的方法，其中化合物1的所述溶液被加热至约50到约55℃。