[发明专利]IPI-145的新晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201610072501.X | 申请日： | 2016-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN105712996B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 陈敏华;张炎锋;刁小娟;夏楠;张晓宇 | 申请（专利权）人： | 苏州晶云药物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;A61K31/52;A61P35/00;A61P35/02 |
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| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ipi 145 新晶型 及其 制备 方法 | ||
1.一种式(I)化合物的晶型α，所述的式(I)化合物的结构式为：
其特征在于，所述的晶型α的X射线粉末衍射图在2theta值为11.1°±0.2°、22.3°±0.2°、18.1°±0.2°、15.5°±0.2°、17.2°±0.2°、28.8°±0.2°、5.5°±0.2°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的晶型α，其特征在于，其X射线粉末衍射图基本上与图1一致。
3.一种如权利要求1至2中任一项所述的式(I)化合物的晶型α的制备方法，其特征在于，将所述的式(I)化合物加入析晶溶剂中，得到悬浊液，将所述的悬浊液置于40～60℃条件下搅拌，过滤得到澄清溶液，然后将所述的澄清溶液降温至-20～10℃，得到固体为所述的晶型α。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述析晶溶剂为选自醇类，酮类，酯类，芳香烃，卤代烃，腈类，硝基烷烃，环醚，脂肪烃类溶剂中的一种或多种的组合。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述析晶溶剂为四氢呋喃。
6.一种如权利要求1至2中任一项所述的式(I)化合物的晶型α的制备方法，其特征在于，将所述的式(I)化合物溶解于所述的析晶溶剂中，得到澄清溶液，然后将所述的澄清溶液在10～30℃下挥发至有固体析出，所述的固体即为所述的晶型α。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述析晶溶剂为选自醇类，酮类，酯类，芳香烃，卤代烃，腈类，硝基烷烃，环醚，脂肪烃类溶剂中的一种或多种的组合。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述析晶溶剂为四氢呋喃。
9.一种药用组合物，其特征在于：所述药用组合物包含如权利要求1至2中任意一项所述的晶型α及药学上可接受的赋形剂。
10.如权利要求1至2中任意一项所述的晶型α在制备治疗癌症药物中的用途。
11.如权利要求1至2中任意一项所述的晶型α在制备治疗慢性淋巴细胞白血病和惰性非霍奇金淋巴瘤药物制剂中的用途。
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