[发明专利]Flabelliferin B在制备治疗乳腺癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201610075159.9 申请日: 2016-02-02
公开(公告)号: CN105726547A 公开(公告)日: 2016-07-06
发明(设计)人: 赵明亮 申请(专利权)人: 南京正亮医药科技有限公司
主分类号: A61K31/56 分类号: A61K31/56;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211300 江苏省南京市高*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: flabelliferin 制备 治疗 乳腺癌 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物FlabelliferinB的新用途,尤其涉及FlabelliferinB在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物FlabelliferinB是一个2012年发表(ThusharaDiyabalanage,etal.,FlabelliferinsAandB,SesterterpenoidsfromtheSouthPacificSpongeCarteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod.2012,75,1490-1494.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(ThusharaDiyabalanage,etal.,FlabelliferinsAandB,SesterterpenoidsfromtheSouthPacificSpongeCarteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod.2012,75,1490-1494.),对于本发明涉及的FlabelliferinB在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有FlabelliferinB研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的现状,提供了FlabelliferinB在制备抗乳腺癌药物中的应用。

所述化合物FlabelliferinB,结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)

所述FlabelliferinB在制备治疗乳腺癌药物中的应用,乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。

一种治疗乳腺癌药物,由FlabelliferinB为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物FlabelliferinB,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

一种治疗乳腺癌药物,由FlabelliferinB为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物FlabelliferinB,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,FlabelliferinB对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别为2.87±0.76μM、1.53±0.28μM、1.65±0.43μM和1.67±0.21μM。因此,FlabelliferinB能用于制备抗乳腺癌药物,具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的FlabelliferinB在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物FlabelliferinB的制备方法参见文献(ThusharaDiyabalanage,etal.,FlabelliferinsAandB,SesterterpenoidsfromtheSouthPacificSpongeCarteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod.2012,75,1490-1494.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物FlabelliferinB片剂的制备:

取5克化合物FlabelliferinB,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物FlabelliferinB胶囊剂的制备:

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