[发明专利]一种3-硫基取代的吲哚类化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种3‑硫基取代的吲哚类化合物，还公开了上述3‑硫基取代的吲哚类化合物的制备方法，本发明的合成方法通过将磺酰肼与吲哚在纳米催化剂或无催化剂作用下进行反应，一步法合成得到了3‑硫基取代的吲哚类化合物，本发明的合成方法不仅减少了C‑S键形成过程中产生的有毒物质，利于环保，而且还大大提高了合成产物的效率。

技术领域

本发明涉及一种3-硫基取代的吲哚类化合物，还涉及该化合物的制备方法，属于有机合成化学领域。

背景技术

纳米催化和无催化剂合成是物质创造的关键方法和手段，是化学研究最为活跃的领域之一，它与人类健康的医药、农药、香料、香精、食品添加剂以及多种功能材料等领域密切相关，具有重要的理论意义和应用前景。

C-S键的形成因其在许多生物活性化合物和有机材料的普遍存在，已成为化学合成中的关键步骤。在过去的十年中，为构建C-S键，使用钯、铑、钌、铜和铁的配合物和盐催化的C-H键活化已成为一个传统的主流方法。然而，随着绿色环保概念的深入发展，化学家已经致力于减少C-S键合成过程中产生的有毒物质。因此，发现温和及更有选择性转换的方法如纳米催化、无金属或无催化剂合成取得了迅速的发展。

3-硫取代吲哚类化合物作为基于C-S键形成最常见的中间体。他们在药物和重要的生物结构中具有广泛的生物活性和药理活性，包括抗HIV活性，抑制微管蛋白聚合，抗癌活性、抗肥胖活性等。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种3-硫基取代的吲哚类化合物。

本发明还要解决的技术问题是提供上述3-硫基取代的吲哚类化合物的制备方法，该方法通过将磺酰肼与吲哚在纳米催化剂或无催化剂作用下进行反应，一步法合成得到了3-硫基取代的吲哚类化合物。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案为：

一种3-硫基取代的吲哚类化合物，其结构通式如式I所示：

其中，R₁为氢、C1-C8烷基，取代的C1-C8烷基、卤素、硝基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；R₂为氢、C1-C8烷基，取代的C1-C8烷基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；R₃为氢、C1-C8烷基，取代的C1-C8烷基、C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基；X为-CH或-N；R₄为C4～C15芳基或取代的C4～C15芳基。

本发明3-硫基取代的吲哚类化合物的合成路线如下：

具体包括如下实施步骤：

步骤1，将所需量的催化剂、吲哚、磺酰肼和溶剂加入反应瓶中，搅拌反应；其中，所述催化剂为纳米催化剂，所述催化剂的加入摩尔量为所述吲哚加入摩尔量的5％～30％，所述吲哚与磺酰肼的加入摩尔比为1∶1～5；

步骤2，对反应后的溶液进行分离提纯即可得到所需的3-硫基取代吲哚类化合物。

或者包括如下步骤：

步骤1，将所需量的吲哚、磺酰肼和溶剂加入反应瓶中，搅拌反应；其中，所述吲哚与磺酰肼的加入摩尔比为1∶1～5；

步骤2，对反应后的溶液进行分离提纯即可得到所需的3-硫基取代吲哚类化合物。

其中，步骤1中，所述吲哚的结构通式如式II所示：