[发明专利]一种咔唑‑靛红型化合物及其制法和用途有效
| 申请号： | 201610081402.8 | 申请日： | 2016-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN105732476B | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 王广成;彭知云;李涓;李欣 | 申请（专利权）人： | 吉首大学 |
| 主分类号： | C07D209/86 | 分类号： | C07D209/86;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 416000 湖南省湘西*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靛红型 化合物 及其 制法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种咔唑-靛红型化合物，其特征在于：该化合物具有如式（I）所示结构：
（I）
其中：R1为氢或苄基，R2、R3、R4或R5为氢、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基或三氟甲基。
2.一种权利要求1所述咔唑-靛红型化合物的制备方法，其特征在于包括以下几个步骤：
步骤1：将咔唑、碳酸铯置于圆底烧瓶中，加入DMF，50-100℃水浴锅中反应1~12 h，再滴加溴乙酸乙酯，先在室温下反应1-12 h，再移至50-100 ℃下反应1-12 h，停止反应，加入水，搅拌析出白色固体，抽滤，得白色固体粉末2-(9H-咔唑-9-基)乙酸乙酯；所述的咔唑、碳酸铯、溴乙酸乙酯的摩尔比为1:1:1~1:6:5；
步骤2：将2-(9H-咔唑-9-基)乙酸乙酯、水合肼置于圆底烧瓶中，加入乙醇，回流反应5~24 h，停止反应，冷却到室温，过滤，得2-(9H-咔唑-9-基)乙酰肼；所述的2-(9H-咔唑-9-基)乙酸乙酯、水合肼的摩尔比为1:1~1:20；
步骤3：将2-(9H-咔唑-9-基)乙酰肼、取代靛红置于圆底烧瓶中，加入乙醇和冰乙酸，回流反应5~20 h，冷却到室温，有固体析出，过滤得咔唑-靛红型化合物（I）；所述的2-(9H-咔唑-9-基)乙酰肼、取代靛红的摩尔比为1:1~1:5。
3.权利要求1所述的一种咔唑-靛红型化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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