[发明专利]一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药物制备方法和应用

权利要求书

1.一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药物的制备方 法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将大豆卵磷脂溶于氯仿中，加入胆固醇，震荡使其充分混合均匀，用氮气 流吹干形成均匀薄膜，放置真空干燥箱中过夜，制备脂质体；

(2)将20(R)-人参皂苷Rg3预先溶解在无水乙醇中配制成20(R)-人参皂苷Rg3 溶液，向脂质体中加入20(R)-人参皂苷Rg3溶液和双蒸水浸泡，反复超声振荡使 薄膜溶解至澄清，制得包封20(R)-人参皂苷Rg3脂质体；

(3)加入叶酸溶液复合20(R)-人参皂苷Rg3脂质体，在常温下超声振荡至澄清， 制得叶酸靶向性修饰的20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药 物。

2.根据权利要求1所述的一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶 酸脂质体药物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的大豆卵磷脂与胆固醇 摩尔比为1:1～6:1。

3.根据权利要求1所述的一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶 酸脂质体药物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中脂质体与20(R)-人参皂苷 Rg3的质量比为5：1～15：1。

4.根据权利要求1所述的一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶 酸脂质体药物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中20(R)-人参皂苷Rg3溶液 浓度为2mg/mL。

5.根据权利要求1所述的一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶 酸脂质体药物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中20(R)-人参皂苷Rg3溶液 和双蒸水体积比为2:8。

6.根据权利要求1所述的一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶 酸脂质体药物的制备方法，其特征在于，所述的步骤(3)叶酸的终浓度为 10～40μg/mL。

7.根据权利要求1所述的一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶 酸脂质体药物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中在45～55℃下反复超声振 荡使薄膜溶解至澄清。

8.一种20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸脂质体药物是由权利 要求1～7任一种方法制得。

9.一种如权利要求1所述的20(R)-人参皂苷Rg3/大豆卵磷脂/胆固醇/叶酸 脂质体药物在抗癌、抗肿瘤药物中的应用。