[发明专利]一种药物共晶的晶型及其制备方法和组合物在审

专利信息
申请号: 201610084946.X 申请日: 2016-02-04
公开(公告)号: CN107033094A 公开(公告)日: 2017-08-11
发明(设计)人: 许永翔;杨浩 申请(专利权)人: 南京卡文迪许生物工程技术有限公司;许永翔
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;C07C233/47;C07C231/24;A61K31/41;A61K31/216;A61P9/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210033 江苏省南京*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 药物 及其 制备 方法 组合
【权利要求书】:

1.一种AHU377缬沙坦三钠半五水合物共晶的晶型,使用Cu-Ka辐射,其X-射线衍射(XRPD)图中,以度表示的2θ±0.1在4.20、5.20、8.36、9.94、12.52、14.98、16.98、17.82、18.10、18.82、19.42、20.04、20.82、22.68、25.20和27.12处有衍射峰。

2.一种AHU377缬沙坦三钠半五水合物共晶的晶型,使用Cu-Ka辐射,其X-射线衍射(XRPD)图中,在d值为21.0、17.0、10.6、8.9、7.1、5.9、5.2、5.0、4.9、4.7、4.6、4.4、4.3、3.9、3.5和3.3处有衍射峰。

3.如权利要求1或2所述的晶型,使用Cu-Ka辐射,其X-射线衍射(XRPD)图具有下列的衍射峰:

4.如权利要求1-3中任一项所述晶型的制备方法,包括如下步骤:

(1)将AHU-377钙盐加入乙酸乙酯和盐酸中,20-30℃搅拌至全溶,保温搅拌,分相,经后处理得AHU-377游离酸;

(2)将步骤(1)得到的AHU-377游离酸加入丙酮中,再加入缬沙坦,室温搅拌;滴加氢氧化钠水溶液,保温搅拌。

5.如权利要求4所述的制备方法,其中,步骤(1)中AHU-377钙盐与步骤(2)中缬沙坦的摩尔比为2∶1。

6.包含权利要求1-3中任一项所述晶型的药物组合物。

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