[发明专利]喹啉衍生物高区域选择性胺化新方法在审
申请号: | 201610086051.X | 申请日: | 2016-02-11 |
公开(公告)号: | CN105753838A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | 孙凯;王薪;赵丰;吕允贺;李刚 | 申请(专利权)人: | 安阳师范学院 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04 |
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地址: | 455000 河南省*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 区域 选择性 新方法 | ||
1.一种金属盐催化喹啉衍生物与多种氮源高区域选择性C2胺化方法,其特征包括以下步骤:首先向有机溶剂的耐压管中加入1.0倍量喹啉衍生物,再分别向上述溶液中加入1.0倍量氮源,0.1倍量的催化剂,2.0倍量的氧化剂,2.0倍量的碱,将耐压管口封闭,油浴120摄氏度,搅拌5~12小时至反应完毕,乙酸乙酯或者二氯甲烷萃取,干燥,柱层析,分离得到2-胺基喹啉化合物。
2.图中化合物1可以为喹啉、异喹啉、喹喔啉、喹唑啉、3-甲基喹啉、3-氯喹啉、4-甲基喹啉、4-氟喹啉、4-溴喹啉、5-甲氧基喹啉、5-硝基喹啉、6-氟喹啉、6-溴喹啉、6-硝基喹啉、7-甲基喹啉、8-甲基喹啉、8-甲氧基喹啉、8-氟喹啉、8-氯喹啉、8-溴喹啉、8-硝基喹啉、5-溴异喹啉等。化合物2可以为糖精及其衍生物、苯并三氮唑、1,2,4-三氮唑、吡唑、苯并吡唑、咪唑、嘌呤、6-氯嘌呤等。
3.权利要求1中的金属盐为铜、钯、钌的各种盐类化合物,如:醋酸铜、硫酸铜、三氟甲磺酸铜、二氟化铜、氯化亚铜、溴化亚铜、醋酸钯、三氟乙酸钯、三氯化钌、二氯化钌。催化剂与权利要求1中杂环化合物的用量比为0.1~0.2∶1。
4.权利要求1中氧化剂为selectfluor,氧化剂与权利要求1中杂环化合物的用量比为1.1~2∶1。
5.权利要求1中溶剂为硝基甲烷(CH3NO2),硝基乙烷(C2H5NO2),二氯乙烷(DCE)。
6.权利要求1中温度控制在120℃。
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