[发明专利]喹啉衍生物高区域选择性胺化新方法在审

专利信息
申请号: 201610086051.X 申请日: 2016-02-11
公开(公告)号: CN105753838A 公开(公告)日: 2016-07-13
发明(设计)人: 孙凯;王薪;赵丰;吕允贺;李刚 申请(专利权)人: 安阳师范学院
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D403/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 455000 河南省*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 喹啉 衍生物 区域 选择性 新方法
【权利要求书】:

1.一种金属盐催化喹啉衍生物与多种氮源高区域选择性C2胺化方法,其特征包括以下步骤:首先向有机溶剂的耐压管中加入1.0倍量喹啉衍生物,再分别向上述溶液中加入1.0倍量氮源,0.1倍量的催化剂,2.0倍量的氧化剂,2.0倍量的碱,将耐压管口封闭,油浴120摄氏度,搅拌5~12小时至反应完毕,乙酸乙酯或者二氯甲烷萃取,干燥,柱层析,分离得到2-胺基喹啉化合物。

2.图中化合物1可以为喹啉、异喹啉、喹喔啉、喹唑啉、3-甲基喹啉、3-氯喹啉、4-甲基喹啉、4-氟喹啉、4-溴喹啉、5-甲氧基喹啉、5-硝基喹啉、6-氟喹啉、6-溴喹啉、6-硝基喹啉、7-甲基喹啉、8-甲基喹啉、8-甲氧基喹啉、8-氟喹啉、8-氯喹啉、8-溴喹啉、8-硝基喹啉、5-溴异喹啉等。化合物2可以为糖精及其衍生物、苯并三氮唑、1,2,4-三氮唑、吡唑、苯并吡唑、咪唑、嘌呤、6-氯嘌呤等。

3.权利要求1中的金属盐为铜、钯、钌的各种盐类化合物,如:醋酸铜、硫酸铜、三氟甲磺酸铜、二氟化铜、氯化亚铜、溴化亚铜、醋酸钯、三氟乙酸钯、三氯化钌、二氯化钌。催化剂与权利要求1中杂环化合物的用量比为0.1~0.2∶1。

4.权利要求1中氧化剂为selectfluor,氧化剂与权利要求1中杂环化合物的用量比为1.1~2∶1。

5.权利要求1中溶剂为硝基甲烷(CH3NO2),硝基乙烷(C2H5NO2),二氯乙烷(DCE)。

6.权利要求1中温度控制在120℃。

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