[发明专利]苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其作为抗癌药的应用有效
申请号: | 201610086644.6 | 申请日: | 2016-02-16 |
公开(公告)号: | CN105541827B | 公开(公告)日: | 2018-01-19 |
发明(设计)人: | 胡艾希;方毅林;叶姣;唐玉婷 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苄亚肼基 噻唑 甲基 喹啉 衍生物 及其 作为 抗癌药 应用 | ||
1.一类化学结构式Ⅰ所示苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐:
其中R、X1、X2选自:氢、氘、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;X3选自:氟、氯、溴或硝基;X4选自:氢、氘、C1~C2烷基、C1~C2烷氧基、氟、氯、溴或硝基;X5选自:氢、氘、C1~C2烷基、C1~C2烷氧基、氟、氯、溴或硝基;X6选自:氢、氘、C1~C2烷基、氟、氯、溴或硝基;X7选自:氢、氘、C1~C2烷基;
或R、X1、X2选自:氢、氘、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;当X3选自:氢、氘、C1~C2烷基;X4选自:氢或C1~C2烷氧基:X5选自:氢或C1~C2烷氧基,且X4和X5不相同;X6选自:氢、氘、C1~C2烷基、氟、氯、溴或硝基;X7选自:氢、氘、C1~C2烷基。
2.权利要求1所述的苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物选自:3-[[4-叔丁基-2-(3-甲氧基苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(4-甲氧基苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-氟苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-氯苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-溴苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮、3-[[4-叔丁基-2-(2-硝基苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或3-[[4-叔丁基-2-(3-硝基苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮。
3.权利要求1或2所述的苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗人宫颈癌、抗人肺腺癌或抗人乳腺癌药物中的应用。
4.一类化学结构式Ⅱ所示的苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗人宫颈癌、抗人肺腺癌或抗人乳腺癌药物中的应用:
其中R、X1、X2选自:氢、氘、C1~C2烷基、C3~C4直链烷基或支链烷基;X3选自:氢、氘、C1~C2烷基、羟基、C1~C2烷氧基、氟、氯、溴或硝基;X4选自:氢、氘、C1~C2烷基、C1~C2烷氧基、氟、氯、溴或硝基;X5选自:氢、氘、C1~C2烷基、C1~C2烷氧基、氟、氯、溴或硝基;X6选自:氢、氘、C1~C2烷基、氟、氯、溴或硝基;X7选自:氢、氘、C1~C2烷基。
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