[发明专利]多肽螯合钙在经皮吸收制剂制备中的应用

说明书

本发明涉及多肽螯合钙在经皮吸收制剂制备中的应用，通过皮肤吸收给机体补充钙和多肽的方式达到治疗皮肤病症的目的，经皮吸收补钙的方式能够最大程度优先补充机体所需的生理活性的离子型钙，特别是这种通过经皮吸收补充钙的方式能够直接快速实现向不存在血液循环系统的表皮系统补钙，解决了口服补钙吸收率低、吸收后先用于骨骼形成的非生理活性结合钙而导致生理活性离子钙不足的问题。本发明中可经皮吸收的多肽螯合钙可用于外用药物制剂、医疗卫生材料、外用保健品制剂、化妆品的制备。

技术领域

本发明涉及一种用于经皮吸收的并治疗皮肤病症或全身系统补钙的多肽螯合钙制剂。

背景技术

人体皮肤系统普遍存在缺钙的问题是比较严重的，人体皮肤缺钙会引发多种皮肤病、皮肤屏障作用差、易感染起炎症、易损且破损后愈合周期长、皮肤干燥、敏感、水油平衡失调、加速皮肤老化、环境耐受性弱等各种皮肤问题，特别是面部肌肤处于裸露状态，受强紫外线、污染、辐射等不良环境的影响，更容易引起各种不良的皮肤状态。人体皮肤系统长期处于缺钙状态主要有以下几个方面的原因：

1、人体经口服补充的钙优先用于骨骼、牙齿等不具生理活性的结合钙的需求。

人体中的钙处于长期的动态流失状态，目前人体补钙的途径有两种，一种是通过口服的方式补钙，主要有各种补钙制剂为口服钙片类和口服液类；一种是通过静脉注射的方式补钙，但通过静脉注射的方式危险性大，必须是专业医师方可进行，所以目前通用的摄入钙方式只有口服补钙一种。

人体中钙的存在状态有两种，分别为离子状态和结合状态，结合状态的钙主要是作为组成骨骼、牙齿的主要原料，以构成人体支架维持正常的活动，这类钙不具有正常的生理活性；离子状态的钙是具有生理活性的钙，维持人体细胞正常生理状态所必需的，主要存在于血液、细胞外液、细胞中和皮肤等软组织细胞中。人体处于缺钙的状态时，经口服补充的钙剂优先用于骨骼、牙齿等所需的结合钙的补充，这时所补充的钙已经失去了生理活性，并不能补充或者只能极少量补充离子钙，但这对于调节机体的生理活性是不足的，所以在人体缺钙的情况下通过血液循环向表皮层输送钙离子来保持表皮层钙离子的平衡稳态是非常困难的。

口服钙剂难吸收、吸收率低、受影响因素多而复杂，这主要是胃肠道的复杂环境所引起的。口服补充的钙剂是通过胃肠道来消化吸收的，胃部环境属于强酸性环境，PH值在0.8～3.6之间变化，小肠环境属于弱碱性，pH值在7.2～8.0之间变化，这种酸碱环境的变化对于钙离子的吸收是不利的，如钙离子易在碱性的肠道环境中形成胶稠状氢氧化钙沉淀，使钙离子难以被人体吸收，同时，这种胶稠状物可粘附在肠壁上，进一步影响其他营养元素的吸收。特别是口服钙易受胃肠道中的阴离子污染而生成不溶性的钙，导致钙离子的吸收率大幅降低，例如摄取的食物中含有的植酸、草酸、碱性磷酸盐、脂肪、膳食纤维中的糖醛酸残基、核苷酸、尿酸等都可与钙离子反应生成不溶或难溶的草酸钙、植酸钙、碱性磷酸钙、尿酸钙盐等，不但干扰钙离子的吸收，还会引起钙在组织中沉淀成为钙化灶，在器官内不断沉积形成结石，影响身体健康。

2、人体表皮系统不存在血液循环系统，具有生理活性的钙离子输送难

人体主要通过血液循环系统向人体各系统各部位输送所吸收的营养物质，但是在表皮系统中不存在血液系统，其营养物质的输送主要通过组织液传输，但其传输量和传输效率非常低，同时由于前述的口服钙离子优先用于结合钙的需求，所以通过口服给表皮系统补充其所需的离子钙是很困难的，具有生理活性的离子钙对维持人体表皮系统的稳态健康是非常重要的，人体表皮系统是机体抵御脱水、损伤、感染、抗病菌的第一道防线，正常的离子钙浓度是维持人体表皮屏障系统稳定、破损后修复的最主要因素，当钙离子含量缺乏或紊乱时会导致表皮屏障遭受破坏，进而引发各种皮肤问题甚至病变，所以维持表皮系统正常的钙离子浓度对于表皮屏障保持稳定或破损后的修复是非常重要的。所以直接补充易于经皮吸收的具有生理活性的离子钙特别是维持表皮系统钙平衡是具有非常重要的意义的。

3、目前市场上缺乏可外用的靶向补钙剂