[发明专利]红毛五加木心或其提取物的新用途

说明书

本发明提供了红毛五加木心或其提取物在制备镇痛药物中的用途。本发明红毛五加木心或其提取物可明显延长小鼠扭体反应潜伏期，减少小鼠扭体次数，具有显著的镇痛药效，其中，低剂量组镇痛作用优于高剂量组，与经典镇痛药物吲哚美辛的药效相当。本发明对传统作为非药用部位弃去的红毛五加木心加以利用，对于红毛五加药用资源的综合开发及保护具有积极意义，具有广阔的市场前景。

技术领域

本发明涉及红毛五加木心或其提取物的新用途，属药物领域。

背景技术

红毛五加来源于五加科植物红毛五加Acanthopanax giraldii Harms及其种毛梗红毛五加A.giraldii Harms var.hispidus Hoo。其主产地为四川，主要分布在岷江上游部分地区:金川、小金、九寨沟、黑水、茂县、汶川、红原等县。近年来，国内学者对红毛五加皮的化学成分及其药理作用做了相关研究。研究表明：红毛五加的化学成分已逾百种。主要属于苷类、萜类、多糖、烷烃及有机酸类化合物。代表性的苷类成分包括紫丁香酚葡萄苷、刺五加苷B、D、E、胡萝卜苷、鸟苷、腺苷、核苷，等。现代药理学研究认为，红毛五加总苷部位具有明确的抗炎、镇痛作用。沈映君等对红毛五加皮的药理作用初步研究表明，红毛五加对大鼠蛋清性或琼脂性足跖肿胀及对小鼠因二甲苯或巴豆油所致的耳部炎症抑制作用明显，与红毛五加皮祛风湿的传统功效相符。现代研究表明，红毛五加中的苷类成分为抗炎的主要活性成分。党月兰等研究证实红毛五加总苷(TGA)具有抗急、慢性炎症作用。对红毛五加总苷(TGA)的镇痛作用进行研究，连续给药7天，其镇痛作用无耐受现象，TGA能明显降低大鼠足跖炎症组织中PGE的含量，推测这是TGA发挥镇痛作用的外周因素，推测其对炎症性疼痛的镇痛作用部位可能在脑干以上脑区。

目前，对红毛五加皮的化学成分及药理作用的文献报道较多，尚无红毛五加木心的相关报道。红毛五加木心在传统使用中，作为剥取红毛五加皮后的非药用部位被弃去，如能加以利用，对于红毛五加药用资源的综合开发及保护具有积极意义。

发明内容

本发明的技术方案是提供了红毛五加木心或其提取物的新用途。

本发明提供了红毛五加木心或其提取物在制备镇痛药物中的用途。

其中，所述的红毛五加木心来源于五加科五加属红毛五加Acanthopanaxgiraldii Harms的木心；

所述提取物中刺五加苷E的含量为0.7～3.0mg/ml。

进一步地，所述提取物中刺五加苷E的含量为2.0mg/ml。

其中，所述药物中红毛五加木心提取物的使用剂量按木心原料计为1-4g/kg。

优选地，所述药物中红毛五加木心提取物的使用剂量按木心原料计为1g/kg。

其中，所述的提取物按照如下方法制备而成：

取红毛五加木心，加水或有机溶剂提取，收集提取液，浓缩，即得。

具体步骤为：取红毛五加木心，加入6倍量水，煎煮2次，每次煎煮0.5小时，合并煎煮液，挥干，得红毛五加木心干膏；

或取红毛五加木心，加入6倍量80％v/v乙醇，回流2次，每次回流0.5小时，合并回流液，回收乙醇，得红毛五加木心干膏。

本发明还提供了一种具有镇痛作用的药物组合物，它是由有效量的红毛五加木心提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药学上常用的制剂。

其中，所述的制剂为外用制剂、口服制剂。

前期研究表明，刺五加苷E、绿原酸和多糖在红毛五加木心中的含量与茎皮中含量的比值分别为45.64～346.55％、25.55～99.39％和55.27～83.22％，其中刺五加苷E的含量甚至远高于茎皮。综上可知，木心与茎皮成分类似且含量较高，具有很高的药用价值。