[发明专利]一种达泊西汀的制备方法及盐酸达泊西汀

权利要求书

1.一种达泊西汀的制备方法，包括以下步骤：

将(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺经成盐反应后游离，得到纯化 (S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺；

将所述纯化(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺与碱、甲醛在溶剂中进行 叔胺化反应，得到达泊西汀。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述成盐反应的过程具 体为：

将(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺溶于有机非质子溶剂中，得到 (S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺溶液；

将(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺溶液与酸进行成盐反应；

所述酸中H⁺的物质的量大于等于所述(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺 的物质的量。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述有机非质子溶剂为 乙酸乙酯、二氯甲烷、甲基叔丁基醚、正己烷、正庚烷、石油醚和乙醚中的一 种或几种；

所述酸为盐酸、甲酸、乙酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、酒石酸和樟脑磺酸中 的一种或几种。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述成盐反应的温 度为15～25℃；

所述成盐反应的时间为1.5～2.5小时。

5.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述游离具体为：

将所述成盐反应的产物溶于碱液中，所述碱液的pH值≥8。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈、四氢 呋喃、丙酮、二氯甲烷、氯仿和乙酸乙酯中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钠、碳酸 钾、碳酸铯、三乙胺、氢化钠、硼氢化钠和氰基硼氢化钠中的一种或几种。

8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述叔胺化反应的温度 为15～90℃；

所述叔胺化反应的时间为2～24小时。

9.一种盐酸达泊西汀，由权利要求1所述的制备方法得到的达泊西汀与乙 醇-盐酸的混合液在pH值为1～2的条件下生成。

10.根据权利要求9所述的盐酸达泊西汀，其特征在于，所述乙醇-盐酸的 混合液中乙醇的体积分数为18～22％。