[发明专利]一种用于靶向治疗癌症的EGFR抑制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610104656.7 | 申请日： | 2016-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN105777716B | 公开（公告）日： | 2018-04-10 |
| 发明（设计）人： | 饶燏;杨兴林 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司11245 | 代理人： | 关畅,王春霞 |
| 地址： | 100084 北京市海淀区北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 靶向 治疗 癌症 egfr 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，
2.式Ⅰ所示化合物的制备方法，包括如下步骤：
式Ⅱ所示化合物与氧化剂经氧化反应即得式Ⅰ所示化合物，
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述氧化反应的温度为0～25℃，所述氧化反应的时间为0.5～2小时。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：式Ⅱ所示化合物与所述氧化剂的摩尔比为1：1～2。
5.权利要求1所述式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗癌症的药物中的应用；
所述癌症由EGFRT790M/L858R介导引起；
所述癌症为肺癌。
6.权利要求1所述式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在下述1)-2)中任一种应用：
1)制备抑制EGFRT790M/L858R酶活的产品，所述酶活参与阻断细胞内的激酶通路；
2)制备抑制癌细胞增殖的产品；
所述癌细胞为肺癌细胞系；
所述肺癌细胞系为H1975细胞。
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