[发明专利]白及有效部位在治疗老年性痴呆的用途

说明书

本发明涉及到从中药白及中提取的有效部位，其制备方法，及其在治疗阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s Disease，AD)和血管性痴呆(Vascular dementia，VD)的用途。经动物试验证实，该有效部位能够明显改善东莨菪碱致胆碱能损伤拟痴呆小鼠的记忆获得性障碍；改善脑室注射Aβ致AD大鼠和永久性结扎双侧颈总动脉致VD大鼠的空间学习记忆障碍，对动物学习记忆障碍具有明显的改善作用。

技术领域：

本发明涉及从中药白及中提取的有效部位，这种有效部位的制备方法，含有这种有效部位的药物组合物，以及含有这种有效部位和其药物组合物在预防和治疗阿尔茨海默氏病(AD)和血管性痴呆(VD)的用途。

背景技术：

随着社会的发展，人类寿命的延长，社会老龄化现象日益严重，老年性痴呆症的患病率明显升高，已成为导致死亡的第四位主要原因。老年性痴呆主要包括阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s Disease，AD)和血管性痴呆(Vascular dementia，VD)。老年性痴呆是一种进行性的神经退行性疾病，主要表现为渐进性记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神症状，严重影响社交、职业与生活功能。临床上主要表现为中枢认知功能障碍、淀粉样蛋白沉积及神经元纤维缠结是其脑部主要的病理学特征。据统计我国现有310万左右老年性痴呆患者，65岁以上人群患病率高达5.9％。临床特征是进行性认知功能障碍，至疾病后期，患者生活不能自理，不能说话甚至连自己的近亲都不认识。这不但给病人自身带来很大的痛苦，同时也给病人家庭以及社会造成极大负担，影响社会和经济的发展。

由于其病因和发病机制尚不明确，目前没有特效方法逆转和阻止病情进展。但早期进行对症治疗，包括药物治疗改善认知功能、改善精神症状、心理社会治疗和良好的护理，对延缓患者生活质量减退十分重要。国内外批准用于阿尔茨海默病治疗的药物主要有(1)胆碱酯酶抑制剂：通过抑制胆碱酯酶而抑制乙酰胆碱降解并提高活性，改善神经递质的传递功能。常用药物有多奈哌齐(donepezil)，重酒石酸卡巴拉汀(rivastigmine)，加兰他敏(galantamine)等。(2)谷氨酸受体拮抗剂：盐酸美金刚(memantine)是N-甲基-天冬氨酸(NMDA)受体激动剂。但上述药物治疗老年性痴呆作用单一，治疗效果有限，具有一定的副作用。因此，研究与开发防治老年性痴呆的有效药物成为当今医药领域的重要研究课题。

白及为传统中药，始载于《神农本草经》，具有收敛止血，消肿生肌之功效。其药用部位来源于兰科植物白及Bletillastriata(Thunb.)Reichb.f.的干燥块茎。经前期研究发现中药白及经提取、精制得到的有效部位具有预防和治疗老年性痴呆活性。

发明内容

本发明解决的技术问题是提供白及有效部位及含有白及有效部位的药物组合物在制备预防和/或治疗阿尔茨海默氏病或血管性痴呆药物中的应用。

为解决本发明的技术问题，本发明提供如下技术方案：

本发明技术方案的第一方面白及有效部位在制备预防和/或治疗阿尔茨海默氏病和血管性痴呆药物中的应用，其特征在于，所述的白及有效部位的制备方法包括下面步骤：

将药材原料白及粉碎，然后用溶剂渗漉、浸提或加热回流提取，提取液常压或减压浓缩得浓缩液或浸膏，干燥，得白及有效部位；或者所述的浓缩液或浸膏还可经精制、纯化得到白及有效部位。

其中，优选的白及有效部位的制备方法如下：

1.提取方法：将原料药材经干燥后，适当粉碎，然后用溶剂提取，提取的溶剂包括水、醇类或水与醇类的混合溶剂。其中醇类溶剂优选：甲醇、乙醇、丙醇或丁醇中的一种或几种的混合溶剂。水与醇的混合物溶液；提取方法包括：渗漉、浸渍或加热回流提取；提取时溶剂用量为药材重量的5-20倍，提取可以在动态或静态下进行，为提高提取效率还可以选用超声波提取；提取的温度可以从室温到溶剂回流的温度范围内；提取可以连续进行或间歇进行，提取次数1-4次。提取液可以选用常压或减压浓缩得浸膏或无醇的浓缩液。