[发明专利]一种酪胺盐酸盐的合成方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种酪胺盐酸盐的合成方法，该方法是以活性炭和铜粉为复合催化 剂。

背景技术：

酪胺(Tyramine)又名对羟基苯乙胺(分子量137.18，CAS号51-67-2)，是白色或类 白色固体。酪胺最初是从麦角碱和腐烂动物组织中分离出来的一种化合物。由于该化合物 具有升高血压和兴奋子宫等药理作用，人们又将它以人工方法加以合成，应用于生化试剂、 有机化工及医药中间体，可用做治疗偏头痛和诊断嗜铬细胞瘤的药物，目前主要用于制备 降血脂药物苯扎贝特。

现有技术中酪胺合成路线主要有4条：

路线一：以苯乙腈为原料经硝化、还原、重氮化、还原制得酪胺，该路线步骤繁琐， 总收率低。

路线二：以茴香醛为原料与丙二酸反应生成对甲氧基肉桂酸，再经还原、氯化、氨 化、重排、脱甲基化得到酪胺盐酸盐。该路线虽然各步收率均较高，但是反应步骤较多，反应 过程中使用较多的氯化亚砜、氨水、浓盐酸等腐蚀性较强原料，对环境污染较大。

路线三：以酪氨酸为原料的热解脱羧路线。该路线得到的产物难以提纯，而且反应 温度高，达到245℃，对设备要求较高。

路线四：以对羟基苯甲醛为原料先与硝基甲烷缩合得到对羟基-β-硝基苯乙烯，再 采用5％钯碳还原得到酪胺。该路线中的还原使用的钯碳用量太大，其中5％钯碳的用量与 对羟基-β-硝基苯乙烯的投料量的比例为1∶1(m/m)，由于钯碳价格较高，而且性质活泼，容 易自燃，用量太大会使得成本较高，安全性差。

路线五：以苯酚为起始原料，先与氨基乙腈反应生成对羟基苯乙酮胺，然后催化还 原得到酪胺盐酸盐，m(底物)∶m(催化剂)＝1∶0.09时较为理想，催化收率约为80％，催化效 率较低，催化剂可连续套用5次左右，产品收率偏低。

我国目前的酪胺主要依赖进口，价格较高，因此市场上迫切需要开发一条成本较 低、适合工业化生产的合成工艺路线。

2009年8月第39卷第4期出版的《精细化工中间体》公开了一篇名为《酪胺的合成路 线及新工艺》，作者为陈蔚，潘毅，陶勇，他们提出一条以苯酚为起始原料的新的合成路线， 步骤简单，成本较低，具有工业化应用前景，是本发明最接近现有技术，但是其催化剂铜粉 的催化效率较低，铜粉催化剂使用量偏高，且总收率仅为57％，经济效益较低。

发明内容：

本发明所解决的技术问题：

本发明提供一种酪胺盐酸盐的合成方法，该方法是以活性炭和铜粉为复合催化 剂。复合催化剂使用量与底物重量比可以缩小到0.1-0.2：1，催化效率显著提高，并且催化 剂连续套用次数可以提高到10次以上；催化反应可以提高反应总收率，具有较高的经济效 益。

本发明提供如下技术方案：

一种酪胺盐酸盐的合成方法，以苯酚为原料，将苯酚与氨基乙腈反应生成对羟基 苯乙酮胺，再将对羟基苯乙酮胺催化还原得到酪胺盐酸盐，所用催化剂为活性炭和铜粉构 成的复合催化剂。

优选的，所述复合催化剂中活性炭与铜粉的质量比为3-5:1。

优选的，所述复合催化剂中活性炭与铜粉的质量比为4.5:1。

优选的，所述复合催化剂中活性炭与铜粉的质量比为4.0:1。

优选的，所述活性炭为木质活性炭或者果壳活性炭。

优选的，所述活性炭为颗粒状。

优选的，所述催化剂质量：底物质量为0.1-0.2：1。

活性炭是一种黑色多孔的固体炭质。上海熙碳环保科技有限公司由煤通过粉碎、 成型或用均匀的煤粒经炭化、活化生产。主要成分为碳，并含少量氧、氢、硫、氮、氯等元素。 普通活性炭的比表面积在500-1700m²/g间。具有很强的吸附性能，为用途极广的一种工业 吸附剂。