[发明专利]作为LRRK2抑制剂的4-(取代的氨基)-7H-吡咯并〔2,3-d〕嘧啶类

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐

其中

R¹及R²与它们所连接的氮一起形成为吗啉-4-基，其任选地被甲基或5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基所取代；

R³是苯基或五至十元杂芳基，其含有一至四个选自N、O及S的杂原子；其中该苯基及五至十元杂芳基任选地被一至三个R⁹所取代，且其中该苯基任选地与下列基团稠合：C₅-C₆环烷基、或五至六元杂环烷基，其含有一至三个选自N、O及S的杂原子，且其任选地被氧基所取代；

R⁴及R⁵各自独立地为氢或C₁-C₃烷基；

R⁹于各次出现时独立地为氰基、卤基、羟基、C₁-C₃烷基-S-、-CO₂H、-C(O)NH₂、-S(O)₂NH₂、任选地被一至三个卤基或羟基所取代的C₁-C₃烷基、或任选地被一至三个卤基或羟基所取代的C₁-C₃烷氧基。

2.如权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R³是苯基，其被一或二个R⁹所取代；且各R⁹独立地选自氰基、氟、氯、或甲氧基。

3.如权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐，其中R³是吡唑基、异噻唑基、或吡啶基，其各任选地被一个R⁹所取代；且R⁹是氰基或甲基。

4.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，

其中

R¹及R²与它们所连接的氮一起形成为选自下组：

R³是1-甲基吡唑-4-基、1H-吡唑-4-基、2-氰基吡啶-6-基、3-甲基-1,2-噻唑-5-基、5-氰基-1-甲基吡咯-3-基、3-甲基吡啶-5-基、3-氰基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、2,3-二氟苯基、2-氟-5-氯苯基、2-氟-3-氰基苯基、或2-甲氧基-5-氟苯基；且

R⁴及R⁵各自独立地为氢或甲基。

5.如权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹及R²与它们所连接的氮一起形成为选自如下列的组：

且R⁴及R⁵各自是氢。

6.如权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹及R²与它们所连接的氮一起形成为

7.如权利要求6的化合物或其药学上可接受的盐，其中R³是3-氰基苯基、1-甲基吡唑-4-基、或5-氰基-1-甲基吡咯-3-基。

8.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，

其中

R¹及R²与它们所连接的氮一起形成为哌啶基或3-羟基哌啶基；

R³是1-甲基吡唑-4-基、1H-吡唑-4-基、2-氰基吡啶-6-基、3-甲基-1,2-噻唑-5-基、3-甲基吡啶-5-基、3-氰基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、2,3-二氟苯基、2-氟-5-氯苯基、2-氟-3-氰基苯基、或2-甲氧基-5-氟苯基；且

R⁴及R⁵各自独立地为氢或甲基。

9.药物组合物，其包含治疗有效量的如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

10.如权利要求1至8中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗帕金森氏症的药物中的用途。