[发明专利]一种2-取代苄硫基-5-(4;6-二甲基嘧啶-2-)硫甲基-1;3;4-噁二唑类化合物及其应用

说明书

本发明涉及一种2‑取代苄硫基‑5‑(4,6‑二甲基嘧啶‑2‑)硫甲基‑1,3,4‑噁二唑类化合物及其应用，本发明公开的该类化合物制备方法简单、后处理方便，得到的该类化合物作为灰葡萄孢菌、尖孢镰刀菌、真菌尖孢炭疽菌、草莓炭疽病或胶孢炭疽菌的杀菌剂的应用，均表现出较好的抑菌活性。

技术领域

本发明涉及一种2-取代苄硫基-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-)硫甲基-1,3,4-噁二唑类化合物及其应用。

背景技术

作为含氮杂环体系中的一员，嘧啶类化合物具有广泛的生物活性，如杀虫(Chem.Res. Chin. Univ., 2002, 18(4): 481)、除草（Pestic. Biochem. Physiol., 2001, 70(2): 86）、杀菌(J. Chem. Inf. Model., 2007, 47(6): 2335)、除草(Pestic. Scf.1990, 29(3): 341)等活性，在新农药创制中起到重要作用。硫醚结构类化合物在农药和医药领域也具有广泛的应用，如杀虫(US 4206235, 1980-06-03)、抗肿瘤(Chin. J. Struct.Chem., 2003, 22: 411)、抗病毒(Eur. J. Med. Chem., 2003, 38: 811)等活性。同时，1,3,4-噁二唑类衍生物也具有广谱的生物活性，如杀虫(Chin. J. Org. Chem., 2005, 25(11): 1477)、除草(Mol. Divers., 2012, 16:251)及杀菌(Chin. J. Org. Chem., 2012,32: 2129)等活性，并且部分1,3,4-噁二唑类化合物已成功商品化，如杀虫剂噁虫酮(Org.Prep Proced., 2000, 32(3):26)、除草剂异噁草酮(US4855480, 1989-08-08)等。鉴于嘧啶、硫醚及1,3,4-噁二唑类化合物均具有良好生物活性，利用活性亚结构拼接方法设计合成兼具三者结构的新型含嘧啶和硫醚的噁二唑结构类化合物，有望具有较好的生物活性。

本发明设计并合成的系列2-取代苄硫基-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-)硫甲基-1,3,4-噁二唑类化合物，其结构以及生物活性研究均未见有文献报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种2-取代苄硫基-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-)硫甲基-1,3,4-噁二唑类化合物及其应用。

所述的一种2-取代苄硫基-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-)硫甲基-1,3,4-噁二唑类化合物，其特征在于其结构如式（I）所示：

式（I）中，苯环上的H被取代基Rn单取代、多取代或不被取代，n为0-5的整数，n表示苯环上取代基R的个数，n=0时，表示苯环上的H不被取代，n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代，n=2-5时，表示苯环上的H被取代基Rn多取代，不同取代位置上的取代基R相同或不同，所述取代基R为C1-C4的烷基、烷氧基、氰基、卤素或硝基，所述卤素为F、Cl、Br或I。

所述的一种2-取代苄硫基-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-)硫甲基-1,3,4-噁二唑类化合物，其特征在于所述取代基Rn中的n=1-2。

所述的一种2-取代苄硫基-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-)硫甲基-1,3,4-噁二唑类化合物，其特征在于所述取代基R为C1~C4的烷基、甲氧基、F、Cl、Br或氰基。