[发明专利]新型锌离子螯合剂及其制备和在抗革兰氏阴性菌感染中的应用

权利要求书

1.一类锌离子螯合基团化合物，其结构如式1所示：

其中：

R₁为三氟乙酰基；

R₂为少于4个碳原子的烷基，少于4个碳原子的羟烷基；

X＝NH,O；

Y＝羰基，亚甲基；

A为炔基，二炔基；

B为6个碳原子以下的饱和、不饱和的烷烃，氢原子；

以上R₁、R₂、X、A、B之间任意组合。

2.制备权利要求1所述化合物的方法，其步骤是，将式II和式III所示化合物通过缩合反应得到，

其中：R₁、R₂、X、Y、A、B的定义同权利要求1，且R₁、R₂、X、Y、A、B之间任意组合。

3.权利要求2所述的方法，其特征是，所使用的缩合剂为HATU、HBTU、EDC、DCC、DIC、PyBOP和PyAOP；所使用的碱为TEA、DIEA和DMAP。

4.权利要求2所述的方法，其中式II所示化合物是通过金属催化的偶联反应制得；式III所示化合物是通过还原、溴代、消除和加成反应制得。

5.权利要求1所述化合物在制备LpxC抑制剂和抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用。

6.以权利要求1所述化合物为有效成分与药学上可接受的一种或多种载体组成的组合物。

7.权利要求6所述组合物在制备LpxC抑制剂和抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用。

8.权利要求5或7所述的应用，其抗革兰氏阴性菌的药物包括但不限于抗绿假单胞菌、耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌、鲍曼不动杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌的药物。