[发明专利](5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯的晶型Ⅲ及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201610119106.2 申请日: 2016-03-02
公开(公告)号: CN105566345A 公开(公告)日: 2016-05-11
发明(设计)人: 刘颖;刘鹏;刘登科;刘冰妮;王兵 申请(专利权)人: 天津药物研究院有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02;A61P9/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 苄基 噻吩 吡啶 乙酸 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基)乙酸酯的晶型Ⅲ, 其特征在于,所述晶型的X-射线粉末衍射图谱如说明书附图4所示。

2.根据权利要求1所述的晶型Ⅲ,其特征在于,该晶型的熔点为86.3-86.8℃。

3.根据权利要求1或2所述的晶型Ⅲ的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:

(1)按照1:3-9的重量体积比将(5-(2-腈基苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶- 2-基)乙酸酯加入四氢呋喃—水的混合液中,其中水占混合液总体积的10%~20%,在搅拌 下30℃~60℃加热溶解,过滤;

(2)将步骤(1)过滤所得的滤液在室温下放置3-10h析晶,过滤收集结晶,干燥,得到所 述晶型Ⅲ。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,所述重量体积比为1:7,四氢 呋喃—水的混合液中水占混合液总体积的15%;优选地,在搅拌下加热至45℃,析晶7h。

5.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含有效量的权利要求1或2中所述 的晶型Ⅲ和一种或多种药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为固体口服制剂、 液体口服制剂或注射剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述固体口服制剂包括分散片、肠 溶片、咀嚼片、口崩片、胶囊或颗粒剂;所述液体口服制剂包括口服溶液剂;所述注射剂包括 注射用水针、注射用冻干粉针、大输液或小输液。

8.权利要求1或2中所述的晶型Ⅲ或按照权利要求3或4所述的方法制备的晶型Ⅲ在制 备用于抗血小板聚集的药物组合物中的用途。

9.权利要求1或2所述的晶型Ⅲ或按照权利要求3或4所述的方法制备的晶型Ⅲ在制备 用于治疗因抗血小板聚集而引起的冠状动脉综合征、心肌梗死、心肌缺血、心脑血管疾病的 药物组合物中的用途。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津药物研究院有限公司,未经天津药物研究院有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201610119106.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top