[发明专利]醛糖还原酶抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201610124090.4 | 申请日： | 2011-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN105732640B | 公开（公告）日： | 2019-01-08 |
| 发明（设计）人： | A·沃斯穆特;D·W·兰德瑞;S·X·邓;R·拉马萨米;A·M·施米德;B·L·米拉瑞 | 申请（专利权）人： | 纽约市哥伦比亚大学理事会 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5025;A61P3/10;A61P9/00;A61P27/02;A61P13/12;A61P25/00;A61P9/10;A61P35/00;A61P17/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 还原酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中，
R1是(C1-C6)-烷基；
X1是N；
X2是CH；
X3是CH；
X4是N；
Y是C＝O或C＝S；
Z是
A1是S；
A2是N；且
R7至R10独立地是氢、卤素、或卤代烷基，其中所述烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基和庚基；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中R1是甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或己基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中R1是甲基、乙基、丙基或丁基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中R1是甲基或乙基。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中R1是甲基。
7.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是C＝O。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自
或其药学上可接受的盐。
9.一种药物组合物，包含权利要求1-8中任一项所述的化合物以及药学上可接受的载体。
10.权利要求1-8中任一项所述的化合物或权利要求9所述的组合物在制备抑制受试者中的醛糖还原酶活性的药物中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途，其中所述受试者是糖尿病患者。
12.根据权利要求10或11所述的用途，其中所述受试者是人。
13.权利要求1-8中任一项所述的化合物或权利要求9所述的组合物在制备治疗受试者中的病症的药物中的用途，其中所述病症选自动脉粥样硬化、糖尿病肾病、糖尿病神经病变、糖尿病视网膜病变、心血管疾病、周围性血管疾病、血管生成病症和组织损伤。
14.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是动脉粥样硬化。
15.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是糖尿病肾病。
16.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是糖尿病神经病变。
17.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是糖尿病视网膜病变。
18.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是心血管疾病。
19.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是周围性血管疾病。
20.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是血管生成病症。
21.根据权利要求13所述的用途，其中所述病症是组织损伤。
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