[发明专利]槐定胺类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，

R₁代表氢；

R₂代表C_1-6烷基、苯基或苯并3-6元杂环基，其中，所述C_1-6烷基被1、2或3个选自下述的取代基取代：6-15元芳基，被1、2或3个选自卤素、羟基、氨基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的基团取代的6-15元芳基，和5-15元杂芳基；所述苯基或苯并3-6元杂环基任选地被1、2或3个选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氨基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；或者，

R₁和R₂与相连的N原子一起形成5-6元脂杂环基，其中所述5-6元脂杂环基任选地被1、2或3个选自卤素、羟基、氨基、氰基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代；

R₃代表氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；

n₁代表0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；

A代表-CH₂-或-S(O)_n2-，其中n₂为0、1或2；

环X代表苯环；

代表碳氮单键或碳氮双键，当代表碳氮双键时，R₁不存在。

2.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中，R₁和R₂与相连的N原子一起形成吡咯烷基、吡咯烷酮基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫吗啉基，其中所述吡咯烷基、吡咯烷酮基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或硫吗啉基任选地被1、2或3个选自卤素、羟基、氨基、三氟甲基、氰基、甲基和甲氧基的取代基取代；

代表碳氮单键。

3.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中，R₁为氢，R₂选自4-氯-3-三氟甲基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苄基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁茂-4-甲基和1,3-苯并二噁茂-4-乙基；或者，

R₁和R₂与相连的N原子一起形成吗啉基或4-甲基-哌嗪基；

代表碳氮单键。

4.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中，R₃代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氨基、氰基、甲基、乙基、卤代C_1-4烷基、甲氧基或乙氧基。

5.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中R₃代表卤素。

6.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中R₃为氯。

7.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中，A代表-CH₂-或-SO₂-。

8.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中，n₁代表0、1、2或3。

9.权利要求1的式I化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，其中，n₁为3。